JAN Fig. 1 Effect of storage on CEC solution (Thin layer cup method B. subtilis PCI-219)

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1 JAN Fig. 1 Effect of storage on CEC solution (Thin layer cup method B. subtilis PCI-219)

2 VOL. 24 NO Fig. 2 Effect of dilution with phosphate buffer on bile level of CEC (Thin layer cup method, B. subtilis PCI-219) Fig. 3 Serum level of CEC after 1.0 g i. v. admnistration (Thin layer cup method B. subtilis PCI-219) Table 1 Serum and bile levels of CEC CEC 1.0g/20m1 saline one shot i. v.

3 274 Fig. 4 Serum and bile levels cholecystectoy bile collected samples 72 y. m. Fig. 6 of CEC 18 p. o. d. after JAN. for gallstone through T tube 1.0 g i. m Bioautogram before (b) and after (a) electrophoretic examination of human serum taken 30 min. after administration of CEC (Case 1) (a) (b) 平 行 に5mm幅 PCI-219を に 切 断,中 時 間 拡 散 後37 12時 Bioautogram before (b) and after (a) electrophoretic examination of phosphate buffer solution of CEC の1本 中 心 位 置,阻 のstripは3%ア ル(1=9)液 meter 1本 をB. subtilis 間 培 養 してautobiogramを 出 現 し たspotの Fig. 5 央 部strip 指 示 菌 と した 薄 層 寒 天 平 板 上 に 重 畳,4 6 作 製, 止 帯 直 径 を 計 測 した 他 ミ ド ブ ラ ッ ク 酢 酸:エ タ ノー で 染 色 後,Beckman-Microzone R-110に よ りdensitometryを densito行 な い,各 蛋 白分 画 の ピ ー ク 位 置 を 測 定 し た 同 一 処 理 の う ち 通 電 しな い もの を 各 検 体 の コ ン トロー ル と した (a) CEC,50μg/ml, p. b.溶 液 で は 抗 菌spotは りの 泳 動 距 離(s)17mm,直 径(d)22 動 し な い コ ソ ト ロ ー ル のspot直 あ っ た の で,泳 (b) 症 例1よ り得 た3検 我 々 は 抗 生 物 質 投 与 後 の ヒ ト血 ら抗 生 物 質 の 易 動 特 時 に 血 清 蛋 白 分 画5),特 にAlbumin mmで,こ 均-5.3mm(陰 位 置(γ-G)は れ ら とs, s'/alb.平 度 は 経 時 的 に変 化 し あ っ た し か し, P. b. 夫 々,平 均-0.57と 分 画 とCECの2つ な り,Albumin及 のspotは 性 の 面 か ら検 討 を 行 な っ て い る6) に 泳 動 し な い コ ン トロ ー ル のDと 血 液 と のmixing 血 清10μ1を (Ceparax)の M/15pH timeを 考 慮 し て15分 以 後 に 採 血 した 長 さ6.2cmのcellulose 陰 極 側40%の 7.0, p. b.を 環 の5症 線 状 に 塗 布, -3,平 位 置 に4cmの 19.2mm, 用 い1mA/cm(100V/6cm)の 定 電 流 で30分 間 泳 動 した 泳 動 終 了 後,丘1mを d'の 例 か ら の9検 均2.1 び γ-globulin 問 に は 一 定 の 傾 向 な く,共 同 値 以 下 で あ った 他 体 で は 上 記 の よ う な 副spotは こ れ ら で は, Alb.11 15,平 s/alb ,平 体 以 外D以 以 上 の 成 績 か ら,電 出 現 s,18 20,平 均 均12.6mm,γ-G,-1 均-2.3mm, り,dは1検 泳動軸に 直 径d, し な か っ た(Fig.7) acetatefilm 均9.3,-7.6 一 致 し な か っ た な お2 個 のspotの 食 水 溶 液 を ゆ っ く り静 注 し,循 位 置(Alb.) s'の 相 対 易 動 度s/Alb,平 の そ れ と の 比 較 に よ っ て 蛋 白結 合 特 性 を 抗 生 物 質 の 荷 電 CEC,1g/20ml生 極 側)で こ の 場 合 のAlbuminの と γ-globulinの と ら え,同 力価 ぱ 低 下 しな い 体 のCEC濃 平 均20.0mmで 出 現 し た(Fig.6) 性4)を 径(D)は20mmで 動 処 置 に よ るCECの 溶 液 と異 る 副spotがs'平 清 を 電 気 泳 動 し,bioautogramか あ り,泳 も の と 考 え ら れ た(Fig.5) て い る が,sは が 行 な な わ れ て い る3) 原点 よ mmで 均1.5と 上 の 値 を 示 した(Table2) 気 泳 動 上 はCECと 血 清Albumin な

4 VOL. 24 NO. Table Fig. 7 Bioautogram 2 CEC and before bioautogram (b) and serum and after (a) electrophoretic examination of human serum taken 30 min. after administration of CEC. (Case 6) 275 protein fractions by electrophoresis 謝 体 で あ る か 確 認 し て い な い が,CERで bufferのphが7.0の 出 現5) して い るの で 実験 条件 の 検 討 も必 要 で あ ろ う 3) 臨床 効果の検討 外 科 的 感 染 症5例 にCECを (a) は泳動用 場 合 に の み2個 のspotが 筋 肉 内 また は 静 脈 内 投 与 し,細 菌 学 的 検 索 と共 に 臨 床 経 過 を 観 察 した 本 剤 投 与 開 始 後,外 科 的 処 置 の有 無 に か か わ らず,感 染 症 に 対 す る 自他 覚 的 症 状,細 菌 学 的 検 索 上 の改 善 あ った も の を有 効 と し,そ れ らが 不 変 また は,増 悪 した 場 合 を無 効 と判 定 した(Table3) (b) 軟 部 組 織 感 染 症 は3例 で,Staph. aureusに 性 化 膿 性 乳 腺 炎,腎 部膿 瘍 各1例,E. よる 右 急 coliに よ る 術 後 感 染 創1例 で あ る い つ れ も排 膿 処 置 を 行 な っ て い る が,CEC,1 2g/日,5 8日 間投 与 で有 効 と判 定 さ れ た 分画 とは 分 離 証 明 され てい るが,本 剤 の 蛋 白結 合 は 極 め 消化 器 手 術 後 の 横 隔 膜 下 膿 瘍 は2例 て少 な い の か,電 気 泳 動 に よっ て分 解 す る 可逆 的 結 合 で 症 例450歳 あ るな どの 可 能 性 が あ る 今 回 の 方法 で は濃 度 測定 精 度, 除,BF-II吻 再現 性 に 問 題 が あ るが,こ の 点 が 改 良 され る と この分 野 が,38 であ った 男 子 胃 12指腸 穿 通 性 潰 瘍 の た め 胃切 合 を行 な った 術 後CP, CERを 投 与 した 以 上 の 発 熱 が 持 続 し,左 胸 水 貯 留 を認 め た の解 析 は 進 行 す る と考 え られ る しか し基 本 的 に は蛋 白 肺 結 核 を 疑 いSM投 結合 成 分 は 抗 菌 活 性 を もた な い とい う考 え か た に も問 題 喀 痰 か ら 結核 菌 は 証 明 出来 な か っ た そ の 後 上 腹 部 の圧 点 もあ る よ うに 思 わ れ る また,1症 例 で み られ た 副 痛,筋 性 防 禦 を 認 め,手 術 創 部 に発 赤,腫 脹 を来 した の spotは 脱 ア セチ ル,脱 ア セ チル ラ ク トン体 な どの 中 間 代 で 術 後17日 目に 手 術 創 を開 放 した と こ ろ,腹 腔 内 よ り大 与 に 変 更 したが 解 熱 せ ず,胸 水,

5 JAN Table 3 Clinical effect of CEC Fig. 8 No M. T. 50 y., m. postoprative subphrenic abscess (post-gastrectomy) 1. exudative pleurisy

6 VOL. 24 NO Fig. 9 No S. M., 77y., f., bile peritonitis cholelithiasis (cholecystectomy) wound infection Table 4 Prophylactic use* of CEC for postoperative infection * Skin test negative Preoperative, CEC 1.0g/20 ml saline, one shot i. v. Postoperative, CEC 1.0g x 2/day i. v. or i. m., if necessary

7 JAN Fig. 11 Liver function after CEC administration Fig. 10 Haematological examination after CEC administration

8 VOL Fig. 12 BUN after CEC administration 1) Editorial, Cephalosporins, present and fatave. Lancet 2 : 364, ) GELZER, J. & P. N. MAURICE : Cephalosporins, Lancet 2 : 855, ) WATERMAN, N. G. : Antibiotics and serum protein binding. S. G. O. 138 : 244, 1974

9 JAN FUNDAMENTAL AND CLINICAL STUDIES ON CEPHACETRILE HISAYA ISHIBIKI Department of Surgery, Kawasaki City Institute of Ida Hospital TAKAJI HAIDA Research and Laboratory Division, Kawasaki City Institute of Ida Hospital Fundamental and clinical studies were carried out with CEC and the following results were obtained. i) For measurement of body fluid concentrations, M/15 phosphate buffer solution ph 7.0 was used. Five fold dilution of bile with the buffer solution was sufficient to elucidate the results. ii) Following intravenous administration of 1g of CEC, 41 and 20ƒÊg/ml of blood levels were achieved at 30 and 60 minutes. At 30 minutes concentrations in bile (from choledochus) were equivalent to 1/10 th or higher to those in blood. The transfer in gall bladder bile was 1/10 th of density to bile from choledochus and this compound excreted in equivalent value to gall bladder bile in patients with obturation of bile duct. iii) Following intramuscular administration of 1 g of CEC, a blood level of 9.0ƒÊg/ml was attained in one hour, having half life of three hours. The peak biliary concentration was 1.9ƒÊg/ml, which was achieved in two hours. iv) Following administration of CEC, human sera were collected for electrophoretic examination and the bioautograms were compared with the contrast. One out of the six cases demonstrated a different albumin pattern, having subspot besides main spot which was common to all six cases. The relative mobilities of each spot in the albumin phoresis were 1.5 `2.1 and v) CEC was administered either intravenously or intramuscularly to 6 patients with soft tissue infections or postoperative subphrenic abscess. 5 patients achieved a satisfactory result, but one patient with traumatic infection due to Pseudomonas aeruginosa could not respond to the medication. vi) CEC was given to 13 patients for prophylaxis of post-operative infections and traumatic infection was observed in 2 patients.

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