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みひなくぬぎ
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1 2009 年 1 月改訂 ( 第 4 版 ) 日本標準商品分類番号医薬品インタビューフォーム日本病院薬剤師会の IF 記載要領 (1998 年 9 月 ) に準拠して作成鎮痛消炎温感パップ剤 Methyl Salicylate 製剤ラクール温シップ Rakool onishippu サリチル酸メチル配合外用剤剤形貼付剤 ( パップ剤 ) 規格含量一般名製造輸入承認年月日薬価基準収載発売年月開発製造輸入発売提携販売会社名担当者の連絡先電話番号 FAX 番号膏体 100g(700cm 2 ) 中サリチル酸メチル 2.0g dl-カンフル 0.5g トウガラシエキス 0.165g を含有する和名 : サリチル酸メチル dl-カンフルトウガラシエキス洋名 :Methyl Salicylate dl-comphor Capsicum extract 製造承認年月日 :2002 年 6 月 28 日薬価基準収載年月 :2002 年 7 月発売年月 :2002 年 7 月製造販売元 : 東光薬品工業株式会社発売元 : ラクール薬品販売株式会社ラクール薬品販売株式会社 DI 室東京都足立区鹿浜 TEL: FAX: 本 IF は 2008 年 12 月改訂の添付文書の記載に基づき作成した

2 IF 利用の手引きの概要日本病院薬剤師会 1. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者 ( 以下 MRと略す ) 等にインタビューし当該医薬品の評価を行うのに必要な医薬品情報源として使われていたインタビューフォームを昭和 63 年日本病院薬剤師会 ( 以下日病薬と略す ) 学術第 2 小委員会が医薬品インタビューフォーム ( 以下 IFと略す ) として位置付けを明確化しその記載様式を策定したそして平成 10 年日病薬学術第 3 小委員会によって新たな位置付けとIF 記載要領が策定された 2.IFとは IFは医療用医薬品添付文書等の情報を補完し薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な医薬品の適正使用や評価のための情報あるいは薬剤情報提供の裏付けとなる情報等が集約された総合的な医薬品解説書として日病薬が記載要領を策定し薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料と位置付けられるしかし薬事法の規制や製薬企業の機密等に関わる情報製薬企業の製剤意図に反した情報及び薬剤師自らが評価判断提供すべき事項等はIFの記載事項とはならない 3.IFの様式作成発行規格はA4 判横書きとし原則として9ポイント以上の字体で記載し印刷は一色刷りとする表紙の記載項目は統一し原則として製剤の投与経路別に作成する IFは日病薬が策定した IF 記載要領に従って記載するが本 IF 記載要領は平成 11 年 1 月以降に承認された新医薬品から適用となり既発売品については IF 記載要領による作成提供が強制されるものではないまた再審査及び再評価 ( 臨床試験実施による ) がなされた時点ならびに適応症の拡大等がなされ記載内容が大きく異なる場合にはIFが改訂発行される 4.IFの利用にあたって IF 策定の原点を踏まえ MRへのインタビュー自己調査のデータを加えてIFの内容を充実させ IFの利用性を高めておく必要がある MRへのインタビューで調査補足する項目として開発の経緯製剤的特徴薬理作用臨床成績非臨床試験等の項目が挙げられるまた随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては当該医薬品の製薬企業の協力のもと医療用医薬品添付文書お知らせ文書緊急安全性情報 Drug Safety Update( 医薬品安全対策情報 ) 等により薬剤師等自らが加筆整備するそのための参考として表紙の下段にIF 作成の基となった添付文書の作成又は改訂年月を記載しているなお適正使用や安全確保の点から記載されている臨床成績や主な外国での発売状況に関する項目等には承認外の用法用量効能効果が記載されている場合がありその取扱いには慎重を要する

3 目次 Ⅰ. 概要に関する項目 1. 開発の経緯 1 2. 製品の特徴及び有用性 1 Ⅱ. 名称に関する項目 1. 販売名 1 2. 一般名 1 3. 構造式又は示性式 1 4. 分子式及び分子量 2 5. 化学名 ( 命名法 ) 2 6. 慣用名別名略号記号番号 2 7.CAS 登録番号 2 Ⅲ. 有効成分に関する項目 1. 有効成分の規制区分 2 2. 物理化学的性質 2 3. 有効成分の各種条件下における安定性 3 4. 有効成分の確認試験法 3 5. 有効成分の定量法 3 Ⅳ. 製剤に関する項目 1. 剤形 4 2. 製剤の組成 4 3. 用時溶解して使用する製剤の調製法 4 4. 懸濁剤乳剤の分散性に対する注意 4 5. 製剤の各種条件下における安定性 4 6. 溶解後の安定性 5 7. 他剤との配合変化 ( 物理化学的変化 ) 5 8. 混入する可能性のある夾雑物 5 9. 溶出試験生物学的試験法製剤中の有効成分の確認試験法製剤中の有効成分の定量法力価 4 -ⅰ-

4 14. 容器の材質刺激性その他 5 Ⅴ. 治療に関する項目 1. 効能又は効果 5 2. 用法及び用量 5 3. 臨床成績 6 Ⅵ. 薬効薬理に関する項目 1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 6 2. 薬理作用 6 Ⅶ. 薬物動態に関する項目 1. 血中濃度の推移測定法 6 2. 薬物速度論的パラメータ 7 3. 吸収 7 4. 分布 7 5. 代謝 7 6. 排泄 7 7. 透析等による除去率 7 Ⅷ. 安全性 ( 使用上の注意等 ) に関する項目 1. 警告内容とその理由 7 2. 禁忌内容とその理由 ( 原則禁忌を含む ) 8 3. 効能効果に関連する使用上の注意とその理由 8 4. 用法用量に関連する使用上の注意とその理由 8 5. 慎重投与内容とその理由 8 6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 8 7. 相互作用 8 8. 副作用 8 9. 高齢者への投与妊婦産婦授乳婦等への投与小児等への投与臨床検査結果に及ぼす影響過量投与適用上及び薬剤交付時の注意 ( 患者等に留意すべき必須事項等 ) 9 -ⅱ-

5 15. その他の注意その他 9 Ⅸ. 非臨床試験に関する項目 1. 一般薬理 9 2. 毒性 9 Ⅹ. 取扱い上の注意等に関する項目 1. 有効期間又は使用期限 9 2. 貯法保存条件薬剤取扱い上の注意点承認条件包装同一成分同効薬国際誕生年月日製造輸入承認年月日及び承認番号薬価基準収載年月日効能効果追加用法用量変更追加等の年月日及びその内容再審査結果再評価公表年月日及びその内容再審査期間長期投与の可否厚生労働省薬価基準収載医薬品コード保険給付上の注意 10 ⅩⅠ. 文献 1. 引用文献その他の参考文献文献請求先 11 ⅩⅡ. 参考資料主な外国での発売状況 11 ⅩⅢ. 備考その他の関連資料 11 -ⅲ-

7 Ⅰ. 概要に関する項目 1. 開発の経緯サリチル酸メチル (Methyl Salicylate) は皮膚から容易に吸収され体内でサリチル酸に分解されて消炎鎮痛作用を現すといわれており肩こりや筋肉痛に伴う炎症や痛みを抑制する効果が期待されるサリチル酸メチル主剤の外用消炎鎮痛剤は捻挫打撲関節痛筋肉痛等の消炎鎮痛に軟膏剤外用液剤パップ剤など様々な剤形で汎用されているラクール温シップは主に慢性疾患における使用を目的としてトウガラシエキスを配合した局所の温感刺激作用により局所の血管を拡張させ血行改善を促すサリチル酸メチル等の消炎鎮痛作用と相まって関節痛等に効果を発揮する 2. 製品の特徴及び有用性 (1) サリチル酸メチル及び dl-カンフルの消炎鎮痛作用成分に加え局所の温感刺激作用による血行改善作用のあるトウガラシエキスを配合 (2) 伸縮性不織布としっかりとした粘着力で関節部位にもぴったりとフィットする Ⅱ. 名称に関する項目 1. 販売名 (1) 和名 (2) 洋名 (3) 名称の由来ラクール温シップ Rakool onshippu 特になし 2. 一般名 (1) 和名 ( 命名法 ) (2) 洋名 ( 命名法 ) 和名サリチル酸メチル dl-カンフルトウガラシエキス洋名 Methyl salicylate(jan) dl-camphor(jan) Capsicum extract 3. 構造式又は示性式サリチル酸メチル : 1

8 dl- カンフル : 及び鏡像異性体カプサイシン ( トウガラシエキスの主成分 ): 4. 分子式及び分子量成分名分子式分子量サリチル酸メチル C 8 H 8 O dl-カンフル C 10 H 16 O カプサイシン C 18 H 27 NO 化学名 ( 命名法 ) サリチル酸メチル :Methyl 2-hydroxybenzoate(IUPAC) dl- カンフル :(1RS,4RS)-1,7,7-Trimethylbicyclo[2,2,1]heptan-2 -one(iupac) l- メントール :(E)-N-[(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-8 -methyl-6-nonenamide(iupac) 6. 慣用名別名略号記号番号なし 7.CAS 登録番号サリチル酸メチル : dl-カンフル : Ⅲ. 有効成分に関する項目 1. 有効成分の規制区分なし 2. 物理化学的性質 (1) 外観性状 1) サリチル酸メチル無色 ~ 微黄色の液で強い特異なにおいがある 2)dl-カンフル 2

9 (2) 溶解性 (3) 吸湿性 (4) 融点 ( 分解点 ) 沸点凝固点 (5) 酸塩基解離定数 (6) 分配係数 (7) その他の主な至性値無色又は白色半透明の結晶結晶性の粉末又は塊で特異な芳香があり味はわずかに苦く清涼味がある室温で徐々に揮散する 3) トウガラシエキス褐色 ~ 赤褐色の軟エキスで特異なにおいがあり味はトウガラシ特有の苛烈な辛味がある ( カプサイシン : 白色の結晶で強い刺激臭がある ) 1) サリチル酸メチルエタノール (95) 又はジエチルエーテルと混和し水に極めて溶けにくい 2)dl-カンフルエタノール (95) ジエチルエーテル又は二硫化炭素に溶けやすく水に溶けにくい 3) トウガラシエキス水に混濁して溶けるいずれの成分もなしサリチル酸メチル ( 沸点 ):219~224 dl-カンフル ( 融点 ):175~180 旋光度 dl-カンフル :[α] 20 D:-1.5~+1.5 (5g エタノール(95) 50mL 100mm) 3. 有効成分の各種条件下における安定性 4. 有効成分の確認試験法 1) サリチル酸メチル塩化第二鉄試液による呈色反応 2)dl-カンフル 2,4-ジニトロフェニルヒドラジン試液による沈殿反応 3)l-メントール薄層クロマトグラフ法 5. 有効成分の定量法 1) サリチル酸メチル中和滴定法 ( 指示薬 : フェノールフタレイン試液 ) 0.5mol/L 水酸化カリウムエタノール液 1mL =76.07mg C 8 H 8 O 3 2)dl-カンフルガスクロマトグラフ法 ( 内標準法 ) による標準品との比較 3

10 3) トウガラシエキス ( カプサイシン ) 液体クロマトグラフ法による標準品との比較 Ⅳ. 製剤に関する項目 1. 剤形 (1) 投与経路 (2) 剤形の区別規格及び性状 (3) 製剤の物性 (4) 識別コード (5) 無菌の有無 (6) 酸化ヨウ素化等経皮 1) 剤形の区別 : 貼付剤 ( パップ剤 ) 2) 規格 :1 枚 14 10cm( 膏体 20g) 1 枚 20 14cm( 膏体 40g) 3) 性状 : 本品は淡黄赤色 ~ 淡赤褐色の膏体を不織布に均一に展延し膏体面にプラスチックフィルムを被覆した貼付剤であり特異な芳香を有する粘着性 : 日局絆創膏粘着力試験に準じる 304 無菌製剤ではない 2. 製剤の組成 (1) 有効成分 ( 活性成分 ) の含量 (2) 添加物 (3) 添付溶解液の組成及び容量膏体 100g(700cm 2 ) 中サリチル酸メチル 1.0g dl-カンフル 0.5g トウガラシエキス 0.165g エデト酸 Na ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油パラベン D-ソルビトールグリセリンポリビニルアルコール ( 部分けん化物 ) カルボキシビニルポリマーポリアクリル酸部分中和物ポリアクリル酸 Na テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビットケイ酸アルミン酸 Mg カオリン酸化チタン 3. 用時溶解して使用する製剤の調製法 4. 懸濁剤乳剤の分散性に対する注意 5. 製剤の各種条件下における安定性 40 75%RH 6 箇月間の保存条件において性状粘着力にほとんど変化は認められなかったまたサリチル酸メチル dl-カンフル及びカプサイシンに若干の含量低下が認められたがいずれも規格範囲内であった 1) 4

11 6. 溶解後の安定性 7. 他剤との配合変化 ( 物理化学的変化 ) 8. 混入する可能性のある夾雑物なし 9. 溶出試験 10. 生物化学的試験法 11. 製剤中の有効成分の確認試験法 1) サリチル酸メチル塩化第二鉄試液による呈色反応紫色を呈する 2)dl-カンフル 2,4-ジニトロフェニルヒドラジン試液による沈殿反応赤色の沈殿を生ずる 3) 薄層クロマトグラフ法 ( 全有効成分 ) 各成分のスポットの色調及び Rf 値はそれぞれの標準品のそれと等しい 12. 製剤中の有効成分の定量法 1) サリチル酸メチル及び dl-カンフルガスクロマトグラフ法 ( 内標準法 ) による標準品との比較 2) カプサイシン液体クロマトグラフ法 ( 内標準法 ) による標準品との比較 13. 力価 14. 容器の材質遮光した気密容器 ( アルミラミネート袋 ) 15. 刺激性 16. その他なし Ⅴ. 治療に関する項目 1. 効能又は効果下記における鎮痛消炎捻挫打撲筋肉痛関節痛骨折痛 2. 用法及び用量 1. 表面のプラスチック膜をはがして患部に貼付する 5

12 2.1 日 1~2 回使用する 3. 臨床成績 (1) 臨床効果 (2) 臨床薬理試験 (3) 探索的試験 (4) 検証的試験 (5) 治療的試験 Ⅵ. 薬効薬理に関する項目 1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群サリチル酸系化合物カンフルカプサイシン 2. 薬理作用 (1) 作用部位作用機序 (2) 薬効を裏付ける試験成績 Ⅶ. 薬物動態に関する項目 1. 血中濃度の推移 (1) 治療上有効な血中濃度 (2) 最高血中濃度到達時間 (3) 通常用量での血中濃度 (4) 中毒症状を発現する血中濃度作用部位 : 貼付部位で局所的に作用を発揮する作用機序 : 局所の刺激作用により血行を改善し消炎鎮痛作用を示すサリチル酸メチルは局所の刺激作用により知覚神経の末端に作用して軽度の知覚麻痺を起こし鎮痛作用を現すまた末梢血管を拡張して血流を改善する dl-カンフルはおだやかな局所冷感刺激により知覚神経の末端に作用して軽度の知覚麻痺を引き起こすカプサイシンは局所の温感刺激作用により局所の血管を拡張させ血行改善を促す 1. 抗炎症作用ラットを用いたカラゲニン足蹠浮腫抑制作用及びアジュバント関節炎抑制作用の各試験において本剤は無処置群及び基剤群に対し高い抑制率を示し有意な抗炎症作用が認められた 2) 2. 鎮痛作用ラットを用いた炎症性疼痛に対する作用試験 (Randall -Selitto 法 ) において本剤は無処置群及び基剤群に対し高い抑制率を示し有意な鎮痛作用が認められた 2). 6

13 2. 薬物速度論的パラメータ (1) 吸収速度定数 (2) バイオアベイラビリティ (3) 消失速度定数 (4) クリアランス (5) 分布容積 (6) 血漿蛋白結合率 3. 吸収 4. 分布 (1) 血液 - 脳関門通過性 (2) 胎児への移行性 (3) 乳汁中への移行性 (4) 髄液への移行性 (5) その他の組織への移行性 5. 代謝 (1) 代謝部位及び代謝経路 (2) 代謝に関与する酵素 (CYP450 等 ) の分子種 (3) 初回通過効果の有無及びその割合 (4) 代謝物の活性の有無及び比率 (5) 活性代謝物の速度論的パラメータ 6. 排泄 (1) 排泄部位 (2) 排泄率 (3) 排泄速度 7. 透析等による除去率 (1) 腹膜透析 (2) 血液透析 (3) 直接血液灌流 Ⅷ. 安全性 ( 使用上の注意等 ) に関する項目 1. 警告内容とその理由設定されていない 7

14 2. 禁忌内容とその理由 ( 原則禁忌を含む ) 禁忌 ( 次の患者には使用しないこと ) 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 3. 効能効果に関連する使用上の注意とその理由 4. 用法用量に関連する使用上の注意とその理由 5. 慎重投与内容とその理由 6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 7. 相互作用 (1) 併用禁忌とその理由 (2) 併用注意とその理由 8. 副作用 (1) 副作用の概要 1) 重大な副作用と初期症状 2) その他の副作用本剤は使用成績等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない次の副作用があらわれることがあるので異常が認められた場合には使用を中止すること頻度頻度不明分類過敏症発赤発疹腫脹等 (2) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧 (3) 基礎疾患合併症重傷度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度 (4) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法本剤に対して過敏症の既往歴のある患者を確認するための問診を行う 9. 高齢者への投与 10. 妊婦産婦授乳婦等への投与 8

15 11. 小児等への投与乳幼児には刺激が強すぎることがあるので慎重に使用すること 12. 臨床検査結果に及ぼす影響 13. 過量投与 14. 適用上及び薬剤交付時の注意 ( 患者等に留意すべき必須事項等 ) 1) 使用部位 : 次の部位には使用しないこと (1) 損傷皮膚及び粘膜 (2) 湿疹又は発疹 (3) 眼又は眼の周囲 2) 使用時 : (1) 汗をかいたり皮膚がぬれている場合は患部を清潔に拭いてから使用すること (2) 入浴の 30 分以上前にはがすこと (3) 入浴後直ちに使用しないよう注意すること (4) 本剤に触れた手で眼鼻腔口唇等の粘膜に触れないよう注意すること 3) 薬剤交付時 : (1) 使用残りの薬剤は袋に戻しファスナーを閉めるか袋の切り口を折り曲げて保管すること (2) 小児の手のとどかないところに保管すること (3) 直射日光や高温の場所をさけて保管すること 15. その他の注意 16. その他なし Ⅸ. 非臨床試験に関する項目 1. 一般薬理 2. 毒性 (1) 単回投与毒性試験 (2) 反復投与毒性試験 (3) 生殖発生毒性試験 (4) その他の特殊毒性 Ⅹ. 取扱い上の注意等に関する項目 1. 有効期間又は使用期限使用期限 :3 年 ( 内袋及び外箱に表示 ) 9

16 2. 貯法保存条件遮光室温保存 3. 薬剤取扱い上の注意点開封後は袋のファスナーを閉じて保存すること使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること 4. 承認条件 5. 包装 4kg:200 枚 (20g 5 枚 40) 4kg:100 枚 (40g 5 枚 20) 10kg:500 枚 (20g 5 枚 100) 6. 同一成分同効薬同一成分薬 : MS 温シップタイホウ MS 温シップタカミツ MS 温シップオーシン等同効薬 : GS プラスター H ユートク 7. 国際誕生年月日 8. 製造輸入承認年月日及び承認番号製造承認年月日 :2002 年 6 月 28 日承認番号 :21400AMZ 薬価基準収載年月 2002 年 7 月 10. 効能効果追加用法用量変更追加等の年月日及びその内容 11. 再審査結果再評価公表年月日及びその内容 12. 再審査期間 13. 長期投与の可否平成 14 年 3 月 18 日付の厚生労働省告示第 99 号投与期間に上限が設けられている医薬品に 14. 厚生労働省薬価基準収載医薬品コード S 保険給付上の注意なし 10

17 ⅩⅠ. 文献 1. 引用文献 1) 林田滋 ( 東光薬品工業 ): ラクール温シップの安定性試験 (2001) 2) 玉木裕二 ( 東光薬品工業 ): ラクール温シップの薬効薬理試験 (2000) 2. その他の参考文献なし 3. 文献請求先ラクール薬品販売株式会社 DI 室東京都足立区鹿浜 TEL: FAX: ⅩⅡ. 参考資料主な外国での発売状況 ⅩⅢ. 備考その他の関連資料なし 11

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Z_O_IF_1409_06.indb

Z_O_IF_1409_06.indb 2014 年 9 月改訂 ( 改訂第 6 版 ) 日本標準商品分類番号 872649 医薬品インタビューフォーム IF 2013 外用ビタミン A 剤ビタミン A 製剤剤形製剤の規制区分規格含量一般名製造販売承認年月日薬価基準収載発売年月日開発製造販売 ( 輸入 ) 提携販売会社名医薬情報担当者の連絡先問い合わせ窓口 1g A 5mg A 5,000 A A Vitamin