1.4 特 許 状 況
- 1 -
- 2 -
1.5 起 原 又 は 発 見 の 経 緯 及 び 開 発 の 経 緯
FCT CT RH
... 1.5-1... 1.5-1... 1.5-1... 1.5-1... 1.5-2... 1.5-2... 1.5-2... 1.5-3...1.5-4... 1.5-5 i
10mg FCT 1 1 6 15 5mg CT 1 1 2 6 4mg CT 1 1 6 6 4mg 1 1 13 2001 6 6 1 6 4mg 19 2007 7 19 2007 8 10mg FCT 5mg CT 109 4mg CT 82 4mg 64 19 10mg 19 2007 8 10mg FCT 50 13 6080% 525% 1020% 10 15% 20 5 5 5mg 5mg 10 10 10mg 10mg - 1 -
10mg FCT 5mg FCT 10mg FCT 5mg FCT 5mg FCT 25/60%RH 36 40/75%RH 6 FCT 6 15 CT 10mg FCT25 10mg CT t 1/2 10mg FCT4.6hr 210mg CT3.84.8hrTmax 10mg FCT CT 10mg FCT4.0hr210mg CT 2.0hr AUC 0- Cmax 10mg AUC 0- CT 10mg FCT 1.161.20 Cmax CT 10mg FCT 1.381.48 10mg FCT CT Cmax 90%25 10mg 0.80, 1.25FCT CT in vivo in vivo D 4 19 3 4 10mg 20mg1 1 10mg 20mg - 2 -
10mg1 1 3 3 2 10mg 10mg 7 7 10mg 1 1 2 20 10mg 1 1 4 20 10mg 1 1 2 20 2 10mg 1 1 6 2 20 20-3 -
5mg 10mg 5mg 10mg 5mg 10mg 10mg 5mg 10mg 5mg 10mg 5mg 5mg 10mg 20 5mg 10mg 5mg 10mg 5mg 10mg 10mg 5mg 5mg 10mg 5mg 10mg 5mg 10mg 12 5mg 10mg 12-4 -
10mg 1 1 5mg 10mg 1 1-5 -
5mgFCT 5mgFCT - 6 -
- 7 -
1.6 外 国 における 使 用 状 況 等 に 関 する 資 料
WPC USPC EUSPC FCT CT ALT AST AUC CYP P450
... 1.6-1 i
WPCUSPCEUSPC WPCUSPC EUSPC 10mg FCT1 1 6 15 5mg CT1 1 2 6 4mg CT 4mg 1 1 10mg FCT 19 2007 8 50 13 5mg FCT 10mg FCT 5mg CT4mg CT 4mg 10mg FCT5mg CT4mg CT 4mg SINGULAIR SINGULAIR - 1 -
SINGULAIR FCT/10mg CT/5mg CT/4mg 2002/05/14 /4mg 2005/02/22 SINGULAIR 2002/10/03 2005/03/24 FCT/10mg CT/5mg CT/4mg 2 6 2 1 1 15 10mg FCT 111 6 15 5mg CT 1 1 1 2 6 4mg CT 1 4mg 1 1 1 6 2 4mg 1 1 1 1 1 1 15 10mg FCT 111 6 15 5mg CT 1 1 1 2 6 4mg CT 1 1 1-2 -
SINGULAIR FCT/10mg CT/5mg 15 CT/4mg 2 10mgFCT 1 2002/12/31 /4mg 6 15 2005/7/27 6 5mg CT1 2 6 4mg CT1 4mg 1 6 24 4mg 1 2 6 1 1 2 6 12 1 SINGULAIR SINGULAIR Baby 2003/02/20 FCT/10mg CT/5mg CT/4 mg /4mg SINGULAIR 1 1 2 SINGULAIR Baby 2 6 1 15 10mg FCT 111 6 15 5mg CT 1 1 1 2 6 4mg CT 1 4mg 1 1 1-3 -
Rino SINGULAIR TM 2004/01/21 FCT/10mg 15 10mg FCT 1 1 1 Rino SINGULAIR TM SINGULAIR 1 1 SINGULAIR 2004/11/03 FCT/10mg SINGULAIR SINGULAIR 2004/03/25 FCT/10mg Allergy TM SINGULAIR 2004/11/03 FCT/10mg SINGULAIR 15 10mg FCT 1 1 1 15 10mg FCT 1 1 1 SINGULAIR Allergy TM SINGULAIR 1 1 15 10mg FCT 1 1 1-4 -
- 5 -
- 6 -
- 7 -
SINGULAIR 10mg FCT1 10mg 5mg CT1 5mg 4mg CT1 4mg 4mg 1 4mg 12 15 2 6 15 10mgFCT 1 6 15 5mg CT1 2 6 4mg CT1 4mg 1 6 24 4mg 1 12 1 1 12 15 2 1 24 1 1 15 1 1 2 6 1 1 2 6 12 1 1 5mL 1 15 β - 8 -
Churg-Strauss β 24 β β 4mg 5mg CT 4mg 5mg 0.674mg 0.842mg 35µg/ 1mg 10mg AUC 40% P450 Sprague-Dawley 200mg/kg/day 2 100mg/kg/day 92 1 AUC 120 AUC 75 1 AUC 45 AUC 25 V-79 in vivo - 9 -
200mg/kg1 AUC 70 100mg/kg1 AUC 20 800mg/kg1 AUC 160 B 400mg/kg/day1 AUC 100 300mg/kg/day1 AUC 110 800986-8999 6 15 2 15 6 15 15 2 6 4mg CT 6 2 6 12 24 4mg 172 124 6 AUC 6 2 15 4mg 5mg CT 2 15 2 15 6 4mg 6 24 6 24-10 -
12 6 3.5% 65 0.4% 75 15 2,600 1% % 10mg n1,955% n1,180% 1.8 1.5 2.9 1.0 2.1 1.5 1.7 1.9 18.4 1.6 2.7 4.2 1.2 0.9 2.5 0.8 1.1 0.5 1.0 1.4 18.1 1.3 2.4 3.9 1.6 1.2 ALT AST 2.1 *1 1.6 *1 1.0 *3 *1 n1,935 *2 n1,170 *3 n1,924 *4 n1,159 2.0 *2 1.2 *2 0.9 *4 15 1 1 569 6 480 1 49 2 6 15 476 6 289 1 241 8 2% - 11 -
6 9 56 2% 2 6 573 3 426 6 230 1 63 4mg 1 1 2 6 2% 12 6 24 175 6 2 15 1 1 6 24 2% 15 2,199 1 1 1% 1.9% 1.5%4 2 2 2 15 280 1 1 2% 6 2 15 3,357 1,632 1 1 2 1% ALT 2 15 2 15 6 24-12 -
Churg-Strauss 2007 4-13 -
TRADENAME TM 10mg film-coated tablet FCT1 10mg 1 1 89.3mg 15 10mg 1 1 1 TRADENAME SINGULAIR 1 1 6 15 5mg CT Churg-Strauss Churg-Strauss Child-Pugh score >9 Lapp 35µg/ 1mg AUC 40% CYP3A4 CYP3A4 In vitro CYP2C8 CYP2C8 in vivo - 14 -
15 2,199 2 1/100<<1/104 2 15 4,000 10mg FCT 15 400 10mg FCT 6 15 1,750 5mg CT 1/100<<1/10 15 2 12 n795 6 15 1 8 n201 2 56 n615-2 6 6 15 1 ALTAST Churg-Strauss 2007 9-15 -
SINGULAIR 10mg film-coated tablet FCT1 10mg 1 1 89.3mg β 15 10mg 1 1 1 1 6 15 5mg CT β β Churg-Strauss Churg-Strauss Lapp - 16 -
35µg/ 1mg AUC 40% CYP3A4 CYP3A4 In vitro CYP2C8 CYP2C8 in vivo 15 4,000 10mg FCT 15 400 10mg FCT 6 15 1,750 5mg CT 1/100< <1/10 6 15 15 1 8 n201 2 12 n795 2 56 n615-2 6 6 15 ALTAST - 17 -
Churg-Strauss 2007 9-18 -
1.7 同 種 同 効 品 一 覧 表
CYP ALTGPT γ-gtp Al-P ASTGOT PTP CKCPK LDH P450 γ- Press Through Package
... 1.7-1 i
2-1 -
5mg 10 5mg 10 13 6 20 1) H Cl N S CO 2 Na OH CH3 CH 3 5mg 5mg 5mg 10 10 10mg 10mg11 510mg 1 1 5mg 5mg 1 2 3 4 5 6 Churg-Strauss (7) P450CYP3A4 2C9 CYP3A4 523 46 8.8%66 9 1.7% 7 1.3% 6 1.1% 5 1.0% 5 1.0% 507 49 80 ALTGPT 505 14 γ-gtp 463 9 Al-P 476 8 1,678 70 4.2%88 14 0.8% 13 0.8% 9 0.5% 5 0.3% 5 0.3% 5 0.3%1% 1,672 46 51 ALTGPT1,672 9 1,670 6 1,671 6-2 -
1 2 3 0.15% ASTGOTALT GPTAl-P γ-gtp 1 2 1 6 5mg 1 1 2 1 6 4mg 1 1 1 1 PTP PTP PTP 2 1) 2) - 3 -
5 5 13 6 20 H Cl N S CO 2 Na OH CH3 CH 3 5mg 6 5mg 1 1 1 2 3 4 5 6 Churg-Strauss 7 1 96 2 2.1%2 1 1 172 10 5.8% 13 3 1.7% 2 1.2% 2 1.2%1 0.6% 523 46 8.8%66 9 1.7% 7 1.3% 6 1.1% 5 1.0% 5 1.0%49 9.4%80 ALTGPT 14 -GTP 9 Al-P 8-4 -
1 2 3 0.15% AST GOT ALT GPT Al-P γ-gtp 1 2 6 1 PTP PTP PTP 2 5 19 6 11 5 19 6 7-5 -
4 mg 4 mg 19 7 31 CO 2 Na H Cl N S OH CH3 CH 3 1 4 mg 1 6 4 mg 1 1 1 1 215 1 2 3 4 5 6 Churg-Strauss 7 8 P450CYP3A4 2C9 CYP3A4 1 137 3 2.2% 4 1 1 1 1 Al-P 2-6 -
6 32 158 8 5.1% 9 4 2.5% 1 0.6% 1 0.6% 1 0.6% 1 0.6% 1 0.6% 2 6 364 12 3.3% 19 3 0.8% 3 0.8% 2 0.5% 2 0.5%7 2.0% 11 3 ASTGOT 2 2 5 mg 1 1 230 6 2.6% 6 1 1 1 1 1 1 230 6 2.6% 8 1 1 1 1 1 2 1 6 14 5 mg 1 1 172 10 5.8% 13 3 1.7% 2 1.2% 2 1.2% 1 3 120 mg 1 1 523 46 8.8% 66 9 1.7% 7 1.3% 6 1.1% 5 1.0% 5 1.0% 49 9.4%80 ALTGPT 14 γ-gtp 9 Al-P 8 1 2 3 0.15% AST GOT ALT GPT Al-P γ-gtp - 7 -
1 2 1 6 1 1 4 mg 1 1 2 6 5 mg 1 1 1 2 1 5 ml 3 15 4 4 mg 19 9 2 4 mg 19 9 2-8 -
- 9 -
- 10 -
- 11 -
- 12 -
- 13 -
- 14 -
- 15 -
- 16 -
- 17 -
- 18 -
- 19 -