中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 3 四半期連結決算 IFRS 補足資料 12 開発コード ( 治験成分番号 ) 予定適応症 ステージ ( 時期 ) 一般名予定製品名剤形 オリジン海外製品名 ( 共同開発 ) 作用機序等 頭頸部がん ( 維持療法 ) RG435 (RO

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1 中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 3 四半期連結決算 IFRS 補足資料 11 開発パイプライン (2018 年 10 月 24 日現在 ) 開発コード ( 治験成分番号 ) 予定適応症 ステージ ( 時期 ) 一般名予定製品名剤形 オリジン海外製品名 ( 共同開発 ) 作用機序等 がん領域 GA101/RG7159 (RO ) 濾胞性リンパ腫 発売 (18/08) オビヌツズマブガザイバ Gazyva/Gazyvaro (EU) ( 日本新薬株式会社 ) 糖鎖改変型タイプ Ⅱ 抗 CD20 モノクローナル抗体 RG1273 (RO ) 乳がん ( アジュバント ) 承認 (18/10) ペルツズマブパージェタ Perjeta HER2 二量体化阻害ヒト化モノクローナル抗体 RG7446 (MPDL3280A) 非小細胞肺がん [ 一次治療 ] 非小細胞肺がん ( アジュバント ) 申請中 (18/03) アテゾリズマブテセントリク Tecentriq 改変型抗 PD-L1 モノクローナル抗体 小細胞肺がん 尿路上皮がん 筋層浸潤尿路上皮がん ( アジュバント ) 腎細胞がん 腎細胞がん ( アジュバント ) 乳がん 早期乳がん 卵巣がん 前立腺がん 肝細胞がん

2 中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 3 四半期連結決算 IFRS 補足資料 12 開発コード ( 治験成分番号 ) 予定適応症 ステージ ( 時期 ) 一般名予定製品名剤形 オリジン海外製品名 ( 共同開発 ) 作用機序等 頭頸部がん ( 維持療法 ) RG435 (RO ) 腎細胞がん 肝細胞がん ベバシズマブアバスチン Avastin 抗 VEGF( 血管内皮増殖因子 ) ヒト化モノクローナル抗体 RG3502 (RO ) 乳がん ( アジュバント ) トラスツズマブエムタンシンカドサイラ Kadcyla 抗 HER2 抗体チューブリン重合阻害剤複合体 RG7440 (GDC-0068) 前立腺がん 乳がん イパタセルチブ塩酸塩経口 /Array BioPharma AKT 阻害剤 RG7596 (RO ) びまん性大細胞型 B 細胞リンパ腫 ポラツズマブベドチン 抗 CD79b 抗体薬物複合体 RG6264 (RO ) 乳がん ( 配合剤 皮下注 ) トラスツズマブ / ペルツズマブハーセプチン / パージェタ Herceptin / Perjeta 抗 HER2 ヒト化モノクローナル抗体 / HER2 二量体化阻害ヒト化モノクローナル抗体 AF802/RG7853 (CH /RO ) 非小細胞肺がん ( アジュバント ) アレクチニブ塩酸塩アレセンサ経口 Alecensa ( ) ALK 阻害剤 RG6268 (RXDX-101) 非小細胞肺がん 固形がん 第 Ⅱ 相国際共同治験 entrectinib 経口 / Nerviano Medical Sciences ROS1/TRK 阻害剤 GC33/RG7686 (GC33/RO ) 肝細胞がん 第 Ⅰ 相国際共同治験 * codrituzumab ( ) 抗グリピカン 3 ヒト化モノクローナル抗体 CKI27 (CKI27) 固形がん 第 Ⅰ 相 一般名未定 経口 Raf/MEK 阻害剤 ERY974 (ERY974) 固形がん 第 Ⅰ 相 一般名未定 抗グリピカン 3/CD3 バイスペシフィック抗体

3 中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 3 四半期連結決算 IFRS 補足資料 13 開発コード ( 治験成分番号 ) 予定適応症 ステージ ( 時期 ) 一般名予定製品名剤形 オリジン海外製品名 ( 共同開発 ) 作用機序等 RG7421 (GDC-0973) 固形がん 第 Ⅰ 相 コビメチニブフマル酸塩 経口 /Exelixis Cotellic MEK 阻害剤 RG7802 (RO ) 固形がん 第 Ⅰ 相 一般名未定 抗 CEA/CD3 バイスペシフィック抗体 RG7828 (RO ) 血液がん 第 Ⅰ 相 一般名未定 抗 CD20/CD3 バイスペシフィック抗体 骨 関節領域 ED-71 (ED-71) 骨粗鬆症 申請中 (18/02) 中国 エルデカルシトールエディロール経口 活性型ビタミン D 3 誘導体 NRD101 (NRD101) 変形性膝関節症 / 肩関節周囲炎 第 Ⅲ 相中国 精製ヒアルロン酸ナトリウムスベニール ヒアルロン酸ナトリウム製剤 腎領域 EOS789 (EOS789) 高リン血症 第 Ⅰ 相 一般名未定 経口 自己免疫疾患領域 - MRA/RG1569 (RO ) 全身性強皮症 トシリズマブアクテムラ Actemra/RoActemra (EU) ( ) ヒト化抗ヒト IL-6 レセプターモノクローナル抗体 RG7845 (GDC-0853) 関節リウマチ 第 Ⅰ 相 fenebrutinib 経口 BTK 阻害剤 神経疾患領域 RG1450 (RO ) アルツハイマー病 gantenerumab /MorphoSys 抗アミロイドベータヒトモノクローナル抗体

4 中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 3 四半期連結決算 IFRS 補足資料 14 開発コード ( 治験成分番号 ) 予定適応症 ステージ ( 時期 ) 一般名予定製品名剤形 オリジン海外製品名 ( 共同開発 ) 作用機序等 RG7412 (RO ) SA237/RG6168 (SA237) RG6206 (BMS ) RG7916 (RO ) RG7935 (RO ) アルツハイマー病 視神経脊髄炎関連疾患 デュシェンヌ型筋ジストロフィー 脊髄性筋萎縮症 * 第 Ⅱ/Ⅲ 相国際共同治験 第 Ⅱ 相国際共同治験 クレネズマブサトラリズマブ一般名未定 risdiplam 経口 パーキンソン病 第 Ⅰ 相 prasinezumab GYM329/RG70240 神経筋疾患 第 Ⅰ 相 一般名未定 その他の領域 /AC Immune ( ) / Bristol-Myers Squibb /PTC Therapeutics /Prothena ( ) 抗アミロイドベータヒト化モノクローナル抗体抗 IL-6 レセプターリサイクリング抗体抗ミオスタチン adnectin SMN2 スプライシング修飾剤抗 α-シヌクレインモノクローナル抗体 - ACE910/RG6013 (RO ) 血友病 A ( インヒビター保有 ) 発売 (18/05) 国内 エミシズマブヘムライブラ Hemlibra ( ) 抗 factor IXa/X バイスペシフィック抗体 血友病 A ( インヒビター非保有 ) 承認 (18/10) 米国 申請 (18/04) 国内 申請 (18/04) 欧州

5 中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 3 四半期連結決算 IFRS 補足資料 15 開発コード ( 治験成分番号 ) 予定適応症 ステージ ( 時期 ) 一般名予定製品名剤形 オリジン海外製品名 ( 共同開発 ) 作用機序等 RG7716 (RO ) 糖尿病黄斑浮腫 滲出型加齢黄斑変性 第 Ⅰ 相 faricimab 抗 VEGF/Ang2 バイスペシフィック抗体 CIM331** (CIM331) SKY59/RG6107 (RO ) PCO371 (PCO371) 透析そう痒症 第 Ⅱ 相 ネモリズマブ 発作性夜間ヘモグロビン尿症 第 Ⅰ/Ⅱ 相国際共同治験 一般名未定 副甲状腺機能低下症 第 Ⅰ 相 一般名未定 経口 AMY109 子宮内膜症 第 Ⅰ 相 一般名未定 抗 IL-31 レセプター A ヒト化モノクローナル抗体 抗 C5 リサイクリング抗体 ( ) PTH1 受容体アゴニスト - 各相の臨床試験は 原則として投与の開始をもって試験開始としています * 中外主導の国際共同治験 ** アトピー性皮膚炎は導出先にて開発 ( 海外 :Galderma 社, 国内 : マルホ株式会社 )

6 中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 3 四半期連結決算 IFRS 補足資料 16 前回公表 (2018 年 7 月 26 日 ) からの変更点がん領域 RG7159 承認 発売 ( 濾胞性リンパ腫 ) RG1273 申請中 ( 乳がん [ アジュバント ]) 承認 RG7446 ( 早期乳がん ) 開発開始 AF802/RG7853 ( 非小細胞肺がん [ アジュバント ]) 開発開始 神経疾患領域 GYM329/RG70240 第 Ⅰ 相 ( 神経筋疾患 ) 開発開始 その他の領域 ACE910/RG6013 申請中 ( 血友病 A[ インヒビター非保有 ]) 承認 ( 米国 ) RG7716 第 Ⅰ 相 ( 糖尿病黄斑浮腫 )

7 中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 3 四半期連結決算 IFRS 補足資料 17 研究開発活動の進捗状況 (2018 年 1 月 1 日 ~2018 年 10 月 24 日 ) がん領域 糖鎖改変型タイプⅡ 抗 CD20モノクローナル抗体 RG7159 は CD20 陽性の濾胞性リンパ腫を適応症として2018 年 7 月に承認を取得し 8 月に発売しました HER2 二量体化阻害ヒト化モノクローナル抗体 RG1273 は HER2 陽性の乳がんにおける術前 術後薬物療法を適応症として 2018 年 10 月に承認を取得しました 改変型抗 PD-L1モノクローナル抗体 RG7446 は 切除不能な進行 再発の非小細胞肺がんを適応症として2018 年 1 月に承認を取得し 4 月に発売しました 2018 年 3 月には 非小細胞肺がん ( 一次治療 ) を予定適応症として承認申請を行いました また 肝細胞がんを予定適応症として 2018 年 4 月に 頭頸部がん ( 維持療法 ) を予定適応症として2018 年 6 月に 早期乳がんを予定適応症として2018 年 8 月に それぞれを開始しました 抗 VEGF( 血管内皮増殖因子 ) ヒト化モノクローナル抗体 RG435 は 肝細胞がんを予定適応症として2018 年 4 月にを開始しました AKT 阻害剤 RG7440 は 乳がんを予定適応症として 2018 年 1 月にを開始しました 抗 HER2ヒト化モノクローナル抗体 /HER2 二量体化阻害ヒト化モノクローナル抗体 RG6264 ( 配合剤 皮下注 ) は 乳がんを予定適応症として 2018 年 7 月にを開始しました ALK 阻害剤 AF802/RG7853 は 非小細胞肺がん[ アジュバント ] を予定適応症として 2018 年 8 月にを開始しました ROS1/TRK 阻害剤 RG6268 は 2018 年 7 月に導入契約を締結し 非小細胞肺がんおよび固形がんを予定適応症とする国内開発を開始しました 抗 CEA/CD3バイスペシフィック抗体 RG7802 は 固形がんを予定適応症として 2018 年 1 月に第 Ⅰ 相臨床試験を開始しました 抗 CD20/CD3バイスペシフィック抗体 RG7828 は 血液がんを予定適応症として 2018 年 3 月に第 Ⅰ 相臨床試験を開始しました PI3K 阻害剤 RG7604 は 導入元のが実施した海外臨床試験の結果に鑑み 固形がんを対象とする開発を中止しました 骨 関節領域 活性型ビタミンD 3 誘導体 ED-71 は 骨粗鬆症を予定適応症として 2018 年 2 月に中国で承認申請を行いました 神経疾患領域 抗 α-シヌクレインモノクローナル抗体 RG7935 は パーキンソン病を予定適応症として 2018 年 2 月に第 Ⅰ 相臨床試験を開始しました GYM329/ RG70240 は 神経筋疾患を予定適応症として 2018 年 10 月に第 Ⅰ 相臨床試験を開始しました その他の疾患領域 抗 factor IXa/Xバイスペシフィック抗体 ACE910/RG6013 は 血液凝固第 VIII 因子に対するインヒビターを保有する成人および小児の血友病 Aに対する週 1 回の皮下投与による予防投与療法に対して 2018 年 2 月に欧州で 3 月に国内で承認を取得し 5 月に国内で発売しました また 血液凝固第 VIII 因子に対するインヒビターを保有しない血友病 Aにおける出血傾向の抑制の効能 効果追加について 2018 年 4 月に国内 米国および欧州で承認申請を行い 2018 年 10 月に米国で承認を取得しました 抗 VEGF/Ang2バイスペシフィック抗体 RG7716 は 糖尿病黄斑浮腫を予定適応症として 2018 年 9 月にを開始しました AMY109 は 子宮内膜症を予定適応症として 2018 年 2 月に第 Ⅰ 相臨床試験を開始しました 抗 IL-13ヒト化モノクローナル抗体 RG3637 は 第 Ⅱ 相国際共同治験 RIFF 試験 の結果に鑑み 特発性肺線維症を対象とする開発を中止しました

8 中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 3 四半期連結決算 IFRS 補足資料 18 URAT1 阻害剤 URC102 は 開発ポートフォリオの優先度を考慮し 痛風を対象とする開発を中止しました

9 中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 3 四半期連結決算 IFRS 補足資料 19 主要ながん領域臨床試験 ( その 1) プロジェクト予定適応症試験デザイン試験名ステージ申請予定時期 RG3502 カドサイラ 乳がん ( アシ ュハ ント ) カドサイラ + パージェタ vs. ハーセプチン + パージェタ + 化学療法 KAITLIN 第 Ⅲ 相 2020 RG7446 テセントリク * TMB: tumor mutational burden 非小細胞肺がん [ 一次治療 ] PD-L1 陽性 : テセントリク vs. 化学療法 IMpower110 第 Ⅲ 相 TMB * 陽性 : テセントリク vs. 化学療法 B-FAST 第 Ⅱ/Ⅲ 相 非扁平上皮がん : テセントリク + 化学療法 ± アバスチン vs. 化学療法 + アバスチン IMpower150 第 Ⅲ 相 非扁平上皮がん : 化学療法 ± テセントリク IMpower132 第 Ⅲ 相 扁平上皮がん : 化学療法 ± テセントリク IMpower131 第 Ⅲ 相 非小細胞肺がん ( アシ ュハ ント ) テセントリク vs. 支持療法 IMpower010 第 Ⅲ 相 2020 小細胞肺がんカルボプラチン + エトポシド ± テセントリク IMpower133 第 Ⅲ 相 2019 尿路上皮がんテセントリク ± 化学療法 vs. 化学療法 IMvigor130 第 Ⅲ 相 2021 以降 筋層浸潤尿路上皮がん ( アシ ュハ ント ) テセントリク vs. 観察 IMvigor010 第 Ⅲ 相 2020 腎細胞がんテセントリク + アバスチン vs. スニチニブ IMmotion151 第 Ⅲ 相 2018 腎細胞がん ( アシ ュハ ント ) テセントリク IMmotion010 第 Ⅲ 相 2021 以降 乳がん 早期乳がん トリプルネガティブ乳がん : nab- パクリタキセル ± テセントリク IMpassion130 第 Ⅲ 相 トリプルネガティブ乳がん : パクリタキセル ± テセントリク IMpassion131 第 Ⅲ 相 トリプルネガティブ乳がん ( アシ ュハ ント ): パクリタキセル ± テセントリク Impassion030 第 Ⅲ 相 トリプルネガティブ乳がん ( ネオアシ ュハ ント ): nab- パクリタキセル ± テセントリク Impassion031 第 Ⅲ 相 卵巣がんカルボプラチン + パクリタキセル + アバスチン ± テセントリク IMaGYN050 第 Ⅲ 相 2020 申請中 以降 前立腺がん去勢抵抗性前立腺がん : エンザルタミド ± テセントリク IMbassador250 第 Ⅲ 相 2021 以降 肝細胞がんテセントリク + アバスチン vs. ソラフェニブ IMbrave150 第 Ⅲ 相 2021 以降 頭頸部がん ( 維持療法 ) テセントリク IMvoke010 第 Ⅲ 相 2021 以降

10 中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 3 四半期連結決算 IFRS 補足資料 20 主要ながん領域臨床試験 ( その 2) プロジェクト 予定適応症 試験デザイン 試験名 ステージ 申請予定時期 前立腺がん アビラテロン ±RG7440 IPATential150 第 Ⅲ 相 2021 以降 RG7440 (ipatasertib) トリプルネガティブ乳がん : パクリタキセル ±RG7440 乳がんホルモン受容体陽性乳がん : パクリタキセル ±RG7440 IPATunity130 第 Ⅲ 相 2020 RG7596 ( ホ ラツス マフ ヘ ト チン ) びまん性大細胞型 B 細胞リンハ 腫 化学療法 ±RG7596 POLARIX 第 Ⅲ 相 2021 以降 RG6264 * * 乳がん RG6264(SC)+ 化学療法 vs. ハーセプチン (IV)+パージェタ (IV)+ 化学療法 FeDeriCa 第 Ⅲ 相 2021 以降 RG6268 (entrectinib) 非小細胞肺がん ROS1 融合遺伝子陽性非小細胞肺がん : RG STARTRK2 第 Ⅱ 相固形がん NTRK 融合遺伝子陽性固形がん : RG AF802 アレセンサ 非小細胞肺がん ( アシ ュハ ント ) ALK 融合遺伝子陽性非小細胞肺がん : アレセンサ vs. 化学療法 ALINA 第 Ⅲ 相 2021 以降 ** 配合剤 皮下注

中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 2 四半期連結決算 IFRS 補足資料 13 RG1273 (RO ) RG435 (RO ) RG3502 (RO ) RG7440 (GDC-0068) RG7596 (RO ) RG

中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 2 四半期連結決算 IFRS 補足資料 13 RG1273 (RO ) RG435 (RO ) RG3502 (RO ) RG7440 (GDC-0068) RG7596 (RO ) RG 中外製薬 ( 株 ) (4519) 2018 年 12 月期第 2 四半期連結決算 IFRS 補足資料 12 開発パイプライン (2018 年 7 月 26 日現在 ) がん領域 RG7446 (MPDL3280A) 非小細胞肺がん [ 二次治療 ] 非小細胞肺がん [ 一次治療 ] 発売 (18/04) 申請中 (18/03) アテゾリズマブテセントリク Tecentriq 改変型抗 PD-L1

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