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目次 サクラミル事例研究について QbD に関する申請状況 サクラミルからの考察 slide 2

サクラミル事例研究 厚生労働科学研究 ( 医薬品の製造開発から市販後に及ぶ品質確保と改善に関する研究 ) - 原薬の開発 製造情報に関する研究 ~Quality by Design の方法論による原薬研究開発 ( 奥田晴宏 国立医薬品食品衛生研究所薬品部 ) サクラミル Mock ( 日本語版 ) Sakuramil Mock (English version) http://www.nihs.go.jp/drug/drugdiv-j.html slide 3

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研究体制 - 国立医薬品食品衛生研究所 - 日本製薬工業協会 - 日本医薬品原薬工業会 - ( 独 ) 医薬品医療機器総合機構 (PMDA) 研究代表者奥田晴宏 長山敏尾崎健二井口富夫長谷川隆仲川知則中村博英井伊斉昭常松隆男 山田純木田仁史莚井武寶田哲仁黒田賢史菅原貴博松村清利高木公司 岸本康弘安藤剛森末政利中西民二高木和則本田二葉松田嘉弘 slide 5

モック作成の意図 規制当局に提出する研究開発レポートの実物大模型 ( モック ) を作成 規制 産業界間の議論のための材料を提供 リスク評価の活用 ( 規制当局とのリスクコミュニケーションへの適用 ) ICH Q11 ガイドラインを適切に反映 slide 6

目次 サクラミル事例研究について QbD に関する申請状況 サクラミルからの考察 slide 7

QbD の申請状況 国内 海外ともに QbD の考え方に基づく申請が増加している 近年では 化成品のみならず生物薬品も導入 QbD 品目の承認数 2008 2009 2010 2011 2012 3 3 2 11 8( 審査中除く ) (2012 年 11 月現在 ) slide 8

QbD 評価プロジェクト slide 9

QbD に関する各極の評価 PMDA FDA EMA が QbD 申請の際に求める情報や QbD に対する評価には 大きな差異はない グローバル開発を促進するメリット! ただし 各極の規制に落とし込む段階で差が生じている?( 一部変更承認申請事項 軽微変更届出事項 SOP 年次報告 ) slide 10

QbD と規制の解決策 科学とリスク評価に基づくコミュニケーション 品質特性及び工程パラメータのクリティカリティ 管理戦略 QbDでの製造販売承認申請における資料の程度 QbDにおけるモデルの役割 デザインスペース プロセス バリデーション / 継続的工程確認 研究班において 企業と規制当局とのリスクコミュニケーションを議論 slide 11

承認申請書における製造方法欄 承認書の役割 ( 機能 ) - 製品製造のコミットメント - プロセスパラメータ等に対する - 逸脱 - 変更管理 パラメータ等の記載 ~ slide 12

リスクコミュニケーションの事例 Q: 製造方法欄における規制の弾力性な取組み / 各極の規制に落とし込む段階で生じている懸念があるが 本邦における具体的取り組みはなされているのか? A: 一例として パラメータの記載方法がある その場合 設定した数値 ( 一点記載もしくは幅記載 ) からの逸脱が リスクと科学に基づき品質 有効性及び安全性にどのような影響するのか 説明することが重要となる slide 13

目次 サクラミル事例研究について QbD に関する申請状況 サクラミルからの考察 slide 14

モックの内容 2.3.S.2 製造 ( サクラミル イロハ社 ) 2.3.S.2.2 製造工程およびプロセスコントロール 2.3.S.2.3 原材料の管理 1) 出発物質の管理 2) 原材料の管理 2.3.S.2.4 重要工程および中間体の管理 2.3.S.2.5 プロセスバリデーション / プロセス評価 2.3.S.2.6 製造工程開発の経緯緒言 1) サクラミルの目標プロファイル 2) 開発の経緯 3) 出発物質の妥当性及び商業用製造方法の選択 4) デザインスペース及び管理戦略を開発するためのリスク評価 5) 原薬の各ステップの単位操作のデザインスペース 6) 製造工程の重要度の評価 : 最終のデザインスペース及び管理戦略の要約 2.3.S.4 原薬の管理 ( サクラミル イロハ社 ) 2.3.S.4.1 規格及び試験方法 2.3.S.4.5 規格設定の妥当性の説明 化合物一覧付録 -1 サクラミル原薬に混入する可能性のある有機不純物の評価付録 -2 製造販売承認申請書における製造方法の記載例付録 -3 製造販売承認申請書における製造方法の参考情報付録 -4 サクラミル原薬の製造工程の開発の概略付録 -5 規制の弾力性について slide 15

サクラミル原薬製造工程の開発概略 Prior Knowledge & Experiences Manufacturing Process, IPC etc. potential QTPP, DP CQA potential CQA RA No Impact MA/PP QTPP, DP CQA CA MA Process Development and Characterization DOEs Models Univariate Expts. Drug Product Process Development and Characterization CQA/MA Non Critical PP RA Critical PP Risk Control (Re-iterations As necessary) Other PP RC RC RC RC Control Strategy Attribute controls, Procedural controls, Parametric controls, Specification High Risk: Significant impact to CQA Medium Risk: Impact to CQA, but wide safety margin is confirmed Medium Risk: Slight impact to CQA Low Risk: No significant impact to CQA CA: Criticality Assessment RA: Risk Assessment RC: Risk Control 一部変更承認申請事項軽微届 ( 幅記載 ) 軽微届 ( 目標値 ) Manufacturing Process Description 社内管理 slide 16

品質管理戦略による CPP のリスクの低減 slide 17

品質管理戦略による CPP のリスクの低減 (2) 重要工程パラメータ (CPP) 工程パラメータ (PP) の変動が原薬 CQA の変動に統計的 機能的に有意に関連 PP が現実的に想定可能な範囲で変動した時に原薬 CQA に悪影響を与える slide 18

品質管理戦略による CPP のリスクの低減 (3) 重要工程パラメータ (CPP) CPP であり 高リスク CPP であるが 中程度リスク リスクコミュニュケーション 一変軽微 ( 幅記載 ) slide 19

品質管理戦略による CPP のリスクの低減 (4) その他の工程パラメータ (other PP) PP の変動が統計的に有意に関連しても 現実的には起こりえないほど PP が変動しないと原薬 CQA に悪影響を与えない あるいは そもそも PP の変動と原薬 CQA との関連が認められない slide 20

品質管理戦略による CPP のリスクの低減 (5) その他の工程パラメータ (other PP) 中程度リスク リスクコミュニュケーション 軽微 ( 幅記載 ) 軽微 ( 目標値 ) slide 21

製造方法 サクラミル ~Step 1~ の事例 Step1( 重要工程 : 反応 抽出 精製 *) 分離 乾燥 ) CP-6 (230 kg) テトラヒドロフラン (1300 L) 炭酸ナトリウム (42.4 kg) を仕込み クロロギ酸エチル (158~592 kg) 注 1) を加え 還流下で撹拌する ( 中略 ) エタノールの質量に対して 25~35% 注 2) の質量に相当する水を加えて冷却し 20 で撹拌する slide 22

製造方法 サクラミル ~Step 1~ の事例 Step1( 重要工程 : 反応 抽出 精製 *) 分離 乾燥 ) CP-6 (230 kg) テトラヒドロフラン (1300 L) 炭酸ナトリウム (42.4 kg) を仕込み クロロギ酸エチル (158~592 kg) 注 1) を加え 還流下で撹拌する ( 中略 ) エタノールの質量に対して 25~35% 注 2) の質量に相当する水を加えて冷却し 20 で撹拌する DS に関する注意事項 *) エタノールの質量に対する水の質量 エタノールの溶媒量及び結晶化の温度はデザインスペースを構成するパラメータであり 不純物の合計量を制御する DS を設定する場合には 関係するパラメータを明確にする slide 23

サクラミル ~Step 1~ 事例 C 製造方法 Step1( 重要工程 : 反応 抽出 精製 *) 分離 乾燥 ) CP-6 (230 kg) テトラヒドロフラン (1300 L) 炭酸ナトリウム (42.4 kg) を仕込み クロロギ酸エチル (158~592 kg) 注 1) を加え 還流下で撹拌する ( 中略 ) 注 1) 本パラメータは 想定される変動では原薬 CQA に与えるリスクは低いため 重要工程パラメータに特定されなかったので 中程度リスクと判断し 軽微変更可能な幅記載とした slide 24

サクラミル ~Step 1~ の事例 B 製造方法 Step1( 重要工程 : 反応 抽出 精製 *) 分離 乾燥 ) ( 中略 ) エタノールの質量に対して 25~35% 注 2) の質量に相当する水を加えて冷却し 20 で撹拌する 注 2) 本パラメータは 重要工程パラメータではあるものの 工程パラメータを十分に狭い範囲に限定する管理戦略により原薬 CQA に与えるリスクが低減したため 中程度リスクと判断し 軽微変更可能な幅記載とした slide 25

サクラミル ~Step 2~ の事例 A 製造方法 Step2( 重要工程 : 反応 抽出 精製 分離 乾燥 ) エタノールの質量に対して 20~35% の質量に相当する水を加えた後 毎分 0.15~0.5 で冷却し 18 注で撹拌する ( 本パラメータは 重要工程パラメータであり 高リスクと判断 ) slide 26

QbD アプローチによる原薬開発と承認 書記載事項のまとめ 中程度リスクの CPP および Other PP に対して軽微変更対象 ( 幅記載 ) の事例を例示 CPP であっても 適切な管理戦略を採用することにより 中程度リスク となるケースがある 事例 B 工程パラメータの変動が原薬 CQA に影響を与る場合でも CPP とはならないケース (other PP) がある 事例 C PP が逸脱した場合は 逸脱処理 slide 27

承認書記載事項のまとめ リスクと科学に基づき 企業と行政がコミュニケーションを通じて 品質を確保するために重要な要素 要因を双方が共通認識した上で 議論することが重要である slide 28

最後に QbD 開発は 自らの経験 / 知識が重要であり 提示されているモック等に自社のデータを当てはめるだけでは 実行できません 早い段階から積極的に取組んでいくことが重要です!! 産官学で情報交換を行い 理解 評価を共有していきましょう Win-Win-Win の関係 ( 患者さん 開発者 行政 ) slide 29