プレスリリース 2013 年 9 月 12 日 ストレス 解 消 鎮 静 成 分 オキシピナタニン 睡 眠 改 善 剤 として 日 本 世 界 特 許 取 得
- 沖 縄 から 世 界 へ- オキシピナタニン 睡 眠 改 善 剤 として 日 本 世 界 特 許 取 得 要 約 株 式 会 社 クレイ 沖 縄 は 沖 縄 の 伝 統 野 菜 として 古 くから 不 眠 改 善 や 鎮 静 効 果 が 知 られていた クワンソウから 自 然 な 睡 眠 調 節 作 用 のある 成 分 オキシピナタニンを 産 官 学 の 研 究 で 同 定 し 安 定 的 な 抽 出 に 世 界 で 初 めて 成 功 しました この 鎮 静 成 分 のオキシピナタニンが 2013 年 6 月 5 日 に 世 界 で 初 めて 睡 眠 改 善 剤 として 中 国 で 特 許 ( 特 許 番 号 :ZL2008800117660.3)を 取 得 し 2013 年 8 月 23 日 に 日 本 で 取 得 ( 特 許 番 号 : 第 5354741 号 )しました さらに 他 の 世 界 主 要 国 38 カ 国 で 特 許 査 定 を 受 けました 内 容 株 式 会 社 クレイ 沖 縄 は 平 成 17 年 の 設 立 以 来 沖 縄 の 薬 草 クワンソウ 等 の 沖 縄 素 材 の 商 品 開 発 を 行 っております このクワンソウの 有 効 成 分 オキシピナタニンについて 同 志 社 女 子 大 学 琉 球 大 学 大 阪 バイオ サイエンス 研 究 所 による 共 同 研 究 の 結 果 昨 年 の 春 沖 縄 野 菜 クワン ソウから 世 界 で 初 めてオキシピナタニンの 安 定 的 な 抽 出 に 成 功 し 商 品 化 を 進 めています なお この 研 究 は 平 成 22 年 度 から 23 年 度 まで 経 済 産 業 省 の 地 域 イノベ ーション 創 出 開 発 事 業 の 支 援 を 受 け 実 施 されました この 研 究 成 果 からオキシピナタニンは 睡 眠 導 入 薬 として 服 用 されるベンゾジアゼピン 系 薬 物 のように 睡 眠 中 に 異 常 な 脳 波 を 示 すこと が 無 いことが 実 証 されました この 睡 眠 誘 発 効 果 は 薬 物 としての 危 険 性 が 無 いことが 明 らか になり 自 然 な 睡 眠 を 誘 発 する 物 質 であることが 確 認 され 特 許 査 定 になりました また( 財 ) 食 品 薬 品 安 全 性 センターによる 安 全 性 試 験 においても 問 題 が 無 いことが 証 明 されました オキ シピナタニンは 現 代 人 の 睡 眠 障 害 のリスク 低 減 に 役 立 つことが 期 待 されています 今 回 の 日 本 世 界 特 許 査 定 と 産 学 官 による 研 究 成 果 エビデンスにより 沖 縄 ブランド として 世 界 市 場 への 展 開 が 見 えてきました 記 者 会 見 概 要 日 時 :2013 年 9 月 12 日 ( 木 ) 13:30~ 開 場 14:00~15:00 記 者 会 見 場 所 : 沖 縄 県 県 庁 5F 記 者 クラブ 参 加 者 : 〇 同 志 社 女 子 大 学 小 西 天 二 教 授 ( 薬 学 博 士 ) 〇 琉 球 大 学 本 村 恵 二 教 授 ( 農 学 博 士 ) 〇 琉 球 大 学 宮 里 大 八 特 命 准 教 授 ( 産 官 学 連 携 推 進 機 構 ) 〇 謝 国 際 特 許 事 務 所 所 長 謝 卓 峰 所 長 ( 弁 理 士 薬 学 博 士 ) 〇 渡 嘉 敷 哲 ( クレイ 沖 縄 専 務 ) 1
発 明 の 背 景 現 代 社 会 ではストレスや24 時 間 型 の 生 活 習 慣 から 不 眠 に 悩 む 人 が 増 加 する 傾 向 にあり 厚 生 労 働 省 で2003 年 から 始 まった 健 康 づくりのための 睡 眠 指 針 検 討 会 の 報 告 では 不 眠 で 困 っている 人 の 割 合 は21.4%にのぼり 深 刻 な 問 題 となっています 快 適 な 睡 眠 を 望 む 人 はこれまで 以 上 に 増 加 し それと 平 行 して 不 眠 を 改 善 する 薬 の 需 要 は 今 後 益 々 高 まると 考 えられます 現 在 様 々な 睡 眠 薬 が 使 用 されているが これらの 多 くは 覚 醒 後 の 頭 痛 不 快 感 身 体 依 存 などの 副 作 用 がみられるため 必 ずしも 自 然 な 睡 眠 を 得 られるとは 言 えません 従 っ て より 快 適 な 睡 眠 を 得 られる 治 療 薬 の 開 発 は 重 要 な 事 項 です 日 本 や 中 国 などで 古 くから 用 いられている 生 薬 漢 方 薬 の 中 には 不 眠 に 処 方 されているも のが 多 くあるが 日 本 では 沖 縄 において 民 間 薬 としてクワンソウ(ユリ 科 植 物 和 名 ;アキ ノワスレグサ)の 根 や 葉 を 不 眠 の 際 に 食 することが 知 られています このクワンソウ 通 称 ニ ーブイグサ( 眠 くなる 草 の 意 )とも 呼 ばれ 中 国 では 忘 憂 草 黄 花 菜 金 針 花 と 呼 ば れています クワンソウの 成 分 であるオキシピナタニンを 摂 取 することで 睡 眠 を 改 善 することが 出 来 ま す 特 に 本 発 明 の 睡 眠 改 善 剤 は ノンレム 睡 眠 を 有 意 に 延 長 することができます また 優 れ た 睡 眠 改 善 作 用 に 加 え 優 れた 鎮 静 作 用 をも 有 しているので 鎮 静 剤 としても 有 用 です 本 発 明 において 睡 眠 改 善 剤 とは 起 床 時 の 眠 気 を 改 善 する 中 途 覚 醒 を 減 らす 等 の 作 用 によって 安 眠 を 誘 発 して 良 好 な 睡 眠 状 態 を 導 くために 使 用 されるものです また 本 発 明 において 鎮 静 剤 とは 人 や 動 物 の 精 神 を 鎮 静 させることにより リラックスさせ スト レス 解 消 や 睡 眠 を 改 善 させるために 使 用 されるものです オキシピナタニンの 作 用 のメカニズムについて 睡 眠 には ノンレム 睡 眠 ( 深 い 眠 り) と レム 睡 眠 ( 浅 い 眠 り) があります オキシピナタニンには 深 い 眠 りを 誘 発 する 働 きがあり より 深 い 眠 りを 増 加 させることで 睡 眠 の 質 を 改 善 させるということが 学 会 で 発 表 されました ストレス 与 えたマウス 実 験 では 投 与 後 3 時 間 までで40 分 も 睡 眠 時 間 が 増 え ノンレム 睡 眠 が40 分 も 増 加 したという 結 果 が 出 ています ( 図 1) 図 1 オキシピナタニン 経 口 投 与 によるマウスの 睡 眠 覚 醒 量 の 変 化 オキシピナタニン 10, 20 mg/kg または 対 照 群 として 水 を 投 与 後 3 時 間 までの 累 積 覚 醒 睡 眠 量 の 変 化 (D) *P< 0.05, **P< 0.01 vs 対 照 群 n=5-9 平 成 21 22 年 度 経 済 産 業 省 地 域 イノベーション 創 出 研 究 開 発 事 業 産 官 学 研 究 成 果 より 2
オキシピナタニンとは オキシピナタニンについては 同 志 社 女 子 大 学 薬 学 部 の 小 西 天 二 教 授 が 長 年 研 究 に 携 わって いました さらに クレイ 沖 縄 大 阪 バイオサイエンス 研 究 所 とその 効 果 を 確 認 し 国 内 国 外 特 許 出 願 しておりました オキシピナタニンの 粗 精 製 物 は 非 常 に 不 安 定 であり 抽 出 が 困 難 で 研 究 は 難 航 していました 平 成 22 年 度 から 23 年 度 までの 研 究 成 果 では 世 界 で 初 めて クワンソウからオキシピナタニンを 安 定 的 に 抽 出 することに 成 功 し 抽 出 したオキシピナタニ ンの 機 能 解 析 を 行 ったところ マウスやラットにおいてグリシンの 100 倍 以 上 の 睡 眠 誘 発 効 果 を 示 し また 睡 眠 導 入 薬 として 服 用 されるベンゾジアゼピン 系 薬 物 のように 睡 眠 中 に 異 常 な 脳 波 を 示 すことが 無 いことが 明 らかになり 極 めて 自 然 な 睡 眠 を 誘 発 する 物 質 であることが 証 明 されました 平 成 22 年 度 2010 年 12 月 にオキシピナタニン 約 100%の 安 定 精 製 に 成 功 しました 以 来 相 当 数 の 被 験 者 に 本 年 まで 2 年 半 オキシピナタニンを1 日 100mg 50mgと 分 けて 飲 んでも らったが 特 に 依 存 性 習 慣 性 があるとの 報 告 はありません 2011 6 月 には1カプセル 100% のオキシピナタニン 10mg 発 売 以 来 1,000 人 以 上 にテスト 販 売 しましたが 副 作 用 ( 依 存 性 習 慣 性 )の 報 告 が 全 くありません また ( 財 ) 食 品 薬 品 安 全 性 センターによる 安 全 性 試 験 に おいても 問 題 が 無 いことが 確 認 されています オキシピナタニンは 現 代 人 の 睡 眠 障 害 のリスク 低 減 に 役 立 つことが 期 待 されています オキ シピナタニンはクワンソウの 生 の 根 茎 葉 花 の 各 部 位 に 存 在 します 乾 燥 葉 には 極 微 量 し か 含 有 しません 沖 縄 では 昔 から 生 葉 の 下 部 の 柔 らかい 部 分 を 豚 肉 と 煮 込 んで 食 しました 研 究 結 果 から 煮 込 み 汁 には2 3 日 間 はオキシピナタニンは 残 っていました つまり 昔 は 冷 蔵 庫 がないので 沖 縄 の 先 人 達 はこの 生 葉 に 鎮 静 睡 眠 効 果 があることを 経 験 的 に 知 っていたので す まさに 沖 縄 先 人 の 知 恵 です また クワンソウエキスの 効 果 成 分 の 多 くがオキシピナタニンおよびオキシピナタニン 類 似 構 造 体 ( 下 記 図 2を 参 照 )と 仮 説 今 後 ますます 研 究 を 活 発 化 します 図 2 オキシピナタニンとその 類 似 構 造 体 オキシピナタニン 3
クワンソウ 及 びオキシピナタニンに 関 する 学 会 発 表 一 覧 天 然 薬 物 に 含 まれる 睡 眠 作 用 物 質 の 探 索 アキノワスレグサの 鎮 静 効 果 日 本 薬 学 会 第 128 年 会 横 浜 2008 年 3 月 鎮 静 作 用 物 質 oxypinnatanine の 植 物 内 における 変 動 日 本 生 薬 学 会 第 55 回 年 会 長 崎 大 学 2008 年 9 月 天 然 薬 物 に 含 まれる 睡 眠 作 用 物 質 の 探 索 オキシピナタニンの 睡 眠 改 善 効 果 日 本 薬 学 会 第 129 年 会 京 都 国 際 会 館 2009 年 3 月 第 19 回 天 然 薬 物 の 開 発 と 応 用 シンポジウム 2012 年 11 月 1 日 植 物 体 内 における Oxypinnatanine の 役 割 第 51 回 天 然 物 有 機 化 合 物 討 論 会 名 古 屋 2009 年 10 月 日 本 薬 学 会 第 132 年 会 2012 年 3 月 30 日 グルタミン 酸 誘 導 体 Oxypinnatanine の 植 物 体 内 における 役 割 日 本 生 薬 学 会 第 56 回 年 会 京 都 薬 科 大 学 2009 年 10 月 天 然 薬 物 に 含 まれる 睡 眠 作 用 物 質 の 探 索 アキノワスレグサの 睡 眠 調 節 効 果 第 3 回 食 品 薬 学 シンポジウム 近 畿 大 学 2009 年 11 月 天 然 薬 物 に 含 まれる 睡 眠 調 節 物 質 の 探 索 アキノワスレグサに 含 まれるグルタミン 酸 誘 導 体 第 130 回 年 会 日 本 薬 学 会 岡 山 大 学 2010 年 3 月 二 次 代 謝 産 物 oxypinnatanine の 生 理 学 的 役 割 -グルタミン 合 成 酵 素 の 季 節 的 変 動 - 日 本 生 薬 学 会 第 58 回 年 会 2011 年 9 月 24 日 アキノワスレグサにおける 鎮 静 物 質 の 探 索 日 本 薬 学 会 第 132 年 会 2012 年 3 月 29 日 睡 眠 改 善 物 質 oxypinnatanine の 活 性 メカニズムの 解 明 -Oxypinnatanine の 肝 ミクロソームに よる 代 謝 - 日 本 薬 学 会 第 132 年 会 2012 年 3 月 29 日 Oxypinnatanine promotes non-rapid eye movement sleep in mice SLEEP AND BIOLOGICAL RHYTHMS January 2013 4
本 件 に 関 するお 問 い 合 わせ 先 株 式 会 社 クレイ 沖 縄 902-0065 沖 縄 県 那 覇 市 壺 屋 2-18-1 TEL:098-853-9090 FAX:098-836-9544 Email:kurei@kur7.jp URL:http://www.kureiok.jp/ 株 式 会 社 クレイ 沖 縄 会 社 概 要 会 社 名 : 株 式 会 社 クレイ 沖 縄 設 立 : 平 成 17 年 8 月 資 本 金 :2100 万 円 住 所 : 902-0065 沖 縄 県 那 覇 市 壺 屋 2-18-1 代 表 者 : 伊 波 真 徳 事 業 内 容 : 健 康 食 品 製 造 企 画 開 発 販 売 研 究 事 業 採 択 実 績 H25 年 度 経 済 産 業 省 戦 略 的 基 盤 技 術 高 度 化 支 援 事 業 H24 年 度 ライフスタイルイノベーション 創 出 推 進 事 業 H23,24 年 度 沖 縄 県 地 域 ネットワークを 活 用 した 健 康 バイオ 新 商 品 開 発 推 進 事 業 H21,22 年 度 経 済 産 業 省 地 域 イノベーション 創 出 研 究 開 発 事 業 H22 年 第 39 回 沖 縄 県 発 明 くふう 展 で 県 知 事 賞 優 秀 賞 受 賞 (クワンソウから 睡 眠 改 善 化 合 物 オキシピナタニン 抽 出 に 成 功 ) H21 年 第 38 回 沖 縄 県 発 明 くふう 展 で 県 知 事 賞 最 優 秀 賞 受 賞 (もろみ 酢 の 粉 末 化 製 造 法 ) 特 許 取 得 睡 眠 改 善 剤 オキシピナタニン 日 本 中 国 特 許 取 得 世 界 38 ヵ 国 特 許 査 定 沖 縄 もろみ 酢 原 液 から 7.5 倍 濃 縮 粉 末 化 もろみ 酢 と 麦 若 葉 等 クワンソウ 沖 縄 薬 草 など 多 くの 素 材 との 配 合 製 法 5
新 聞 記 事 ( 一 部 掲 載 ) NHK 報 道 映 像 2013 年 9 月 12 日 NHK ニュース 845 沖 縄 6