2016 年 5 月 作 成 ( 第 1 版 ) 日 本 標 準 商 品 分 類 番 号 872359 医 薬 品 インタビューフォーム 日 本 病 院 薬 剤 師 会 のIF 記 載 要 領 2008に 準 拠 して 作 成 緩 下 剤 YOUPIS 剤 形 錠 剤 (フィルムコーティング 錠 ) 製 剤 の 規 制 区 分 規 格 含 量 1 錠 中 ピコスルファートナトリウム 水 和 物 2.5mg 含 有 一 般 名 和 名 :ピコスルファートナトリウム 水 和 物 洋 名 :Sodium Picosulfate Hydrate 製 造 販 売 承 認 年 月 日 薬 価 基 準 収 載 発 売 年 月 日 製 造 販 売 承 認 年 月 日 :2008 年 3 月 7 日 ( 販 売 名 変 更 による) 薬 価 基 準 収 載 年 月 日 :2008 年 6 月 20 日 ( 販 売 名 変 更 による) 発 売 年 月 日 :2016 年 5 月 25 日 開 発 製 造 販 売 ( 輸 入 ) 提 携 販 売 会 社 名 製 造 販 売 元 :コーアイセイ 株 式 会 社 販 売 元 : 日 本 ジェネリック 株 式 会 社 医 薬 情 報 担 当 者 の 連 絡 先 日 本 ジェネリック 株 式 会 社 お 客 さま 相 談 室 問 い 合 わ せ 窓 口 :0120-893-170 FAX 番 号 :0120-893-172 医 療 関 係 者 向 けホームページ http://www.nihon-generic.co.jp/ 本 IFは2016 年 5 月 作 成 ( 第 1 版 )の 添 付 文 書 の 記 載 に 基 づき 改 訂 した 最 新 の 添 付 文 書 情 報 は 医 薬 品 医 療 機 器 情 報 提 供 ホームページ http://www.info.pmda.go.jp/にてご 確 認 ください
IF 利 用 の 手 引 きの 概 要 - 日 本 病 院 薬 剤 師 会 - 1. 医 薬 品 インタビューフォーム 作 成 の 経 緯 医 療 用 医 薬 品 の 基 本 的 な 要 約 として 医 療 用 医 薬 品 添 付 文 書 ( 以 下 添 付 文 書 と 略 す)があ る 医 療 現 場 で 医 師 薬 剤 師 等 の 医 療 従 事 者 が 日 常 業 務 に 必 要 な 医 薬 品 の 適 正 使 用 情 報 を 活 用 する 際 には 添 付 文 書 に 記 載 された 情 報 を 裏 付 け 更 に 詳 細 な 情 報 が 必 要 な 場 合 がある 医 療 現 場 では 当 該 医 薬 品 について 製 薬 企 業 の 医 薬 情 報 担 当 者 等 に 情 報 の 追 加 請 求 や 質 疑 をして 情 報 を 補 完 して 対 処 してきている この 際 に 必 要 な 情 報 を 網 羅 的 に 入 手 するための 情 報 リストとしてインタビューフォームが 誕 生 した 昭 和 63 年 に 日 本 病 院 薬 剤 師 会 ( 以 下 日 病 薬 と 略 す) 学 術 第 2 小 委 員 会 が 医 薬 品 インタ ビューフォーム ( 以 下 IFと 略 す)の 位 置 付 け 並 びにIF 記 載 様 式 を 策 定 した その 後 医 療 従 事 者 向 け 並 びに 患 者 向 け 医 薬 品 情 報 ニーズの 変 化 を 受 けて 平 成 10 年 9 月 に 日 病 薬 学 術 第 3 小 委 員 会 においてIF 記 載 要 領 の 改 訂 が 行 われた 更 に10 年 が 経 過 した 現 在 医 薬 品 情 報 の 創 り 手 である 製 薬 企 業 使 い 手 である 医 療 現 場 の 薬 剤 師 双 方 にとって 薬 事 医 療 環 境 は 大 きく 変 化 したことを 受 けて 平 成 20 年 9 月 に 日 病 薬 医 薬 情 報 委 員 会 において 新 たなIF 記 載 要 領 が 策 定 された 2.IFとは IFは 添 付 文 書 等 の 情 報 を 補 完 し 薬 剤 師 等 の 医 療 従 事 者 にとって 日 常 業 務 に 必 要 な 医 薬 品 の 品 質 管 理 のための 情 報 処 方 設 計 のための 情 報 調 剤 のための 情 報 医 薬 品 の 適 正 使 用 のための 情 報 薬 学 的 な 患 者 ケアのための 情 報 等 が 集 約 された 総 合 的 な 個 別 の 医 薬 品 解 説 書 として 日 病 薬 が 記 載 要 領 を 策 定 し 薬 剤 師 等 のために 当 該 医 薬 品 の 製 薬 企 業 に 作 成 及 び 提 供 を 依 頼 している 学 術 資 料 と 位 置 付 けられる ただし 薬 事 法 製 薬 企 業 機 密 等 に 関 わるもの 製 薬 企 業 の 製 剤 努 力 を 無 効 にするもの 及 び 薬 剤 師 自 らが 評 価 判 断 提 供 すべき 事 項 等 はIFの 記 載 事 項 とはならない 言 い 換 える と 製 薬 企 業 から 提 供 されたIFは 薬 剤 師 自 らが 評 価 判 断 臨 床 適 応 するとともに 必 要 な 補 完 をするものという 認 識 を 持 つことを 前 提 としている [IFの 様 式 ] 1 規 格 はA4 版 横 書 きとし 原 則 として9ポイント 以 上 の 字 体 ( 図 表 は 除 く) 記 載 し 一 色 刷 りとする ただし 添 付 文 書 で 赤 枠 赤 字 を 用 いた 場 合 には 電 子 媒 体 ではこれに 従 うものとする 2IF 記 載 要 領 に 基 づき 作 成 し 各 項 目 名 はゴシック 体 で 記 載 する 3 表 紙 の 記 載 は 統 一 し 表 紙 に 続 けて 日 病 薬 作 成 の IF 利 用 の 手 引 きの 概 要 の 全 文 を 記 載 するものとし 2 頁 にまとめる [IFの 作 成 ] 1IFは 原 則 として 製 剤 の 投 与 経 路 別 ( 内 用 剤 注 射 剤 外 用 剤 )に 作 成 される 2IFに 記 載 する 項 目 及 び 配 列 は 日 病 薬 が 策 定 したIF 記 載 要 領 に 準 拠 する 3 添 付 文 書 の 内 容 を 補 完 するとのIFの 主 旨 に 沿 って 必 要 な 情 報 が 記 載 される 4 製 薬 企 業 の 機 密 等 に 関 するもの 製 薬 企 業 の 製 剤 努 力 を 無 効 にするもの 及 び 薬 剤 師 をはじ め 医 療 従 事 者 自 らが 評 価 判 断 提 供 すべき 事 項 については 記 載 されない 5 IF 記 載 要 領 2008 により 作 成 されたIFは 電 子 媒 体 での 提 供 を 基 本 とし 必 要 に 応 じて 薬 剤 師 が 電 子 媒 体 (PDF)から 印 刷 して 使 用 する 企 業 での 製 本 は 必 須 ではない
[IFの 発 行 ] 1 医 薬 品 インタビューフォーム 記 載 要 領 2008( 以 下 IF 記 載 要 領 2008と 略 す)は 平 成 21 年 4 月 以 降 に 承 認 された 新 医 薬 品 から 適 用 となる 2 上 記 以 外 の 医 薬 品 については IF 記 載 要 領 2008 による 作 成 提 供 は 強 制 されるもの ではない 3 使 用 上 の 注 意 の 改 訂 再 審 査 結 果 又 は 再 評 価 結 果 ( 臨 床 再 評 価 )が 公 表 された 時 点 並 びに 適 応 症 の 拡 大 等 がなされ 記 載 すべき 内 容 が 大 きく 変 わった 場 合 にはIFが 改 訂 される 3.IFの 利 用 にあたって 医 薬 品 インタビューフォーム 記 載 要 領 2008 においては 従 来 の 主 にMRによる 紙 媒 体 での 提 供 に 替 え PDFファイルによる 電 子 媒 体 での 提 供 を 基 本 としている 情 報 を 利 用 す る 薬 剤 師 は 電 子 媒 体 から 印 刷 して 利 用 することが 原 則 で 医 療 機 関 でのIT 環 境 によって は 必 要 に 応 じてMRに 印 刷 物 での 提 供 を 依 頼 してもよいこととした 電 子 媒 体 のIFについては 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 医 療 機 器 情 報 提 供 ホーム ページに 掲 載 場 所 が 設 定 されている 製 薬 企 業 は 医 薬 品 インタビューフォーム 作 成 の 手 引 き に 従 って 作 成 提 供 するが IFの 原 点 を 踏 まえ 医 療 現 場 に 不 足 している 情 報 やIF 作 成 時 に 記 載 し 難 い 情 報 等 につい ては 製 薬 企 業 のMR 等 へのインタビューにより 薬 剤 師 等 自 らが 内 容 を 充 実 させ IFの 利 用 性 を 高 める 必 要 がある また 随 時 改 訂 される 使 用 上 の 注 意 等 に 関 する 事 項 に 関 しては IFが 改 訂 されるまでの 間 は 当 該 医 薬 品 の 製 薬 企 業 が 提 供 する 添 付 文 書 やお 知 らせ 文 書 等 あるいは 医 薬 品 医 療 機 器 情 報 配 信 サービス 等 により 薬 剤 師 等 自 らが 整 備 するとともに IFの 使 用 にあたっては 最 新 の 添 付 文 書 を 医 薬 品 医 療 機 器 情 報 提 供 ホームページで 確 認 する なお 適 正 使 用 や 安 全 性 の 確 保 の 点 から 記 載 されている 臨 床 成 績 や 主 な 外 国 での 発 売 状 況 に 関 する 項 目 等 は 承 認 事 項 に 関 わることがあり その 取 扱 いには 十 分 留 意 すべきで ある 4. 利 用 に 際 しての 留 意 点 IFを 薬 剤 師 等 の 日 常 業 務 において 欠 かすことができない 医 薬 品 情 報 源 として 活 用 して 頂 きたい しかし 薬 事 法 や 医 療 用 医 薬 品 プロモーションコード 等 による 規 制 により 製 薬 企 業 が 医 薬 品 情 報 として 提 供 できる 範 囲 には 自 ずと 限 界 がある IFは 日 病 薬 の 記 載 要 領 を 受 けて 当 該 医 薬 品 の 製 薬 企 業 が 作 成 提 供 するものであるこ とから 記 載 表 現 には 制 約 を 受 けざるを 得 ないことを 認 識 しておかなければならない また 製 薬 企 業 は IFがあくまでも 添 付 文 書 を 補 完 する 情 報 資 材 であり 今 後 のインタ ビューフォームでの 公 開 等 を 踏 まえて 薬 事 法 上 の 広 告 規 制 に 抵 触 しないよう 留 意 し 作 成 さ れていることを 理 解 して 情 報 活 用 する 必 要 がある (2008 年 9 月 )
目 Ⅰ. 概 要 に 関 する 項 目 1. 開 発 の 経 緯 1 2. 製 品 の 治 療 学 的 製 剤 学 的 特 性 1 Ⅱ. 名 称 に 関 する 項 目 1. 販 売 名 2 2. 一 般 名 2 3. 構 造 式 又 は 示 性 式 2 4. 分 子 式 及 び 分 子 量 2 5. 化 学 名 ( 命 名 法 ) 2 6. 慣 用 名, 別 名, 略 号, 記 号 番 号 2 7.CAS 登 録 番 号 2 Ⅲ. 有 効 成 分 に 関 する 項 目 1. 物 理 化 学 的 性 質 3 2. 有 効 成 分 の 各 種 条 件 下 における 安 定 性 3 3. 有 効 成 分 の 確 認 試 験 法 3 4. 有 効 成 分 の 定 量 法 3 Ⅳ. 製 剤 に 関 する 項 目 1. 剤 形 4 2. 製 剤 の 組 成 4 3. 懸 濁 剤, 乳 剤 の 分 散 性 に 対 する 注 意 4 4. 製 剤 の 各 種 条 件 下 における 安 定 性 4 5. 調 整 法 及 び 溶 解 後 の 安 定 性 4 6. 他 剤 との 配 合 変 化 ( 物 理 化 学 的 変 化 ) 5 7. 溶 出 性 5 8. 生 物 学 的 試 験 法 5 9. 製 剤 中 の 有 効 成 分 の 確 認 試 験 法 5 10. 製 剤 中 の 有 効 成 分 の 定 量 法 5 11. 力 価 5 12. 混 入 する 可 能 性 のある 夾 雑 物 5 13. 治 療 上 注 意 が 必 要 な 容 器 に 関 する 情 報 5 14.その 他 5 Ⅴ. 治 療 に 関 する 項 目 1. 効 能 又 は 効 果 6 2. 用 法 及 び 用 量 6 3. 臨 床 成 績 6 Ⅵ. 薬 効 薬 理 に 関 する 項 目 1. 薬 理 学 的 に 関 連 ある 化 合 物 又 は 化 合 物 群 8 2. 薬 理 作 用 8 Ⅶ. 薬 物 動 態 に 関 する 項 目 1. 血 中 濃 度 の 推 移 測 定 法 9 2. 薬 物 速 度 論 的 パラメータ 9 3. 吸 収 9 4. 分 布 10 5. 代 謝 10 6. 排 泄 10 7. 透 析 等 による 除 去 率 10 次
Ⅷ. 安 全 性 ( 使 用 上 の 注 意 等 )に 関 する 項 目 1. 警 告 内 容 とその 理 由 11 2. 禁 忌 内 容 とその 理 由 ( 原 則 禁 忌 を 含 む) 11 3. 効 能 又 は 効 果 に 関 連 する 使 用 上 の 注 意 とその 理 由 11 4. 用 法 及 び 用 量 に 関 連 する 使 用 上 の 注 意 とその 理 由 11 5. 慎 重 投 与 内 容 とその 理 由 11 6. 重 要 な 基 本 的 注 意 とその 理 由 及 び 処 置 方 法 11 7. 相 互 作 用 11 8. 副 作 用 11 9. 高 齢 者 への 投 与 12 10. 妊 婦, 産 婦, 授 乳 婦 等 への 投 与 12 11. 小 児 等 への 投 与 12 12. 臨 床 検 査 結 果 に 及 ぼす 影 響 12 13. 過 量 投 与 12 14. 適 用 上 の 注 意 12 15.その 他 の 注 意 12 16.その 他 12 Ⅸ. 非 臨 床 試 験 に 関 する 項 目 1. 薬 理 試 験 13 2. 毒 性 試 験 13 Ⅹ. 管 理 的 事 項 に 関 する 項 目 1. 規 制 区 分 14 2. 有 効 期 間 又 は 使 用 期 限 14 3. 貯 法 保 存 条 件 14 4. 薬 剤 取 扱 い 上 の 注 意 点 14 5. 承 認 条 件 等 14 6. 包 装 14 7. 容 器 の 材 質 14 8. 同 一 成 分 同 効 薬 14 9. 国 際 誕 生 年 月 日 14 10. 製 造 販 売 承 認 年 月 日 及 び 承 認 番 号 14 11. 薬 価 基 準 収 載 年 月 日 14 12. 効 能 又 は 効 果 追 加, 用 法 及 び 用 量 変 更 追 加 等 の 年 月 日 及 びその 内 容 14 13. 再 審 査 結 果, 再 評 価 結 果 公 表 年 月 日 及 びその 内 容 15 14. 再 審 査 期 間 15 15. 投 薬 期 間 制 限 医 薬 品 に 関 する 情 報 15 16. 各 種 コード 15 17. 保 険 給 付 上 の 注 意 15 ⅩⅠ. 文 献 1. 引 用 文 献 16 2.その 他 の 参 考 文 献 16 ⅩⅡ. 参 考 資 料 1. 主 な 外 国 での 発 売 状 況 16 2. 海 外 における 臨 床 支 援 情 報 16 ⅩⅢ. 備 考 その 他 の 関 連 資 料 16
Ⅰ. 概 要 に 関 する 項 目 1. 開 発 の 経 緯 本 剤 はピコスルファートナトリウム 水 和 物 を 主 成 分 とする 緩 下 剤 であり 医 療 事 故 防 止 に 伴 う 販 売 名 変 更 品 として2008 年 3 月 7 日 に 製 造 販 売 承 認 を 取 得 した 旧 販 売 名 である ヨーピス 錠 の 代 替 新 規 品 として2008 年 6 月 20 日 付 で 薬 価 基 準 追 補 収 載 され 発 売 に 至 った 2. 製 品 の 治 療 学 的 製 剤 学 的 特 性 (1) 本 剤 は1 錠 中 に 日 局 ピコスルファートナトリウム 水 和 物 2.5mgを 含 有 する 白 色 ~ 微 黄 白 色 のフィルムコーティング 錠 である (2) 本 剤 は 経 口 投 与 後 胃 小 腸 ではほとんど 吸 収 されず 大 腸 細 菌 叢 由 来 の 酵 素 によ り 加 水 分 解 を 受 け 活 性 化 された 後 腸 管 粘 膜 に 作 用 する (3) 本 剤 は 大 腸 の 蠕 動 運 動 を 促 進 し 水 及 び 電 解 質 の 吸 収 阻 害 により 緩 和 な 寫 下 作 用 を 示 す (4) 本 剤 は 錠 剤 であるため 服 用 が 簡 便 であり 年 齢 症 状 に 応 じて 適 宜 増 減 できるよう に 考 慮 したものである 1
Ⅱ. 名 称 に 関 する 項 目 1. 販 売 名 (1) 和 名 ヨーピス 錠 2.5mg (2) 洋 名 YOUPIS Tablets 2.5mg (3) 名 称 の 由 来 特 になし 2. 一 般 名 (1) 和 名 ( 命 名 法 ) ピコスルファートナトリウム 水 和 物 (JAN) (2) 洋 名 ( 命 名 法 ) Sodium Picosulfate Hydrate(JAN) (3)ステム 3. 構 造 式 又 は 示 性 式 4. 分 子 式 及 び 分 子 量 分 子 式 :C18H13NNa2O8S2 H2O 分 子 量 :499.42 5. 化 学 名 ( 命 名 法 ) Disodium4,4 -(pyridin-2-ylmethylene)bis(phenyl sulfate)monohydrate 6. 慣 用 名, 別 名, 略 号, 記 号 番 号 7.CAS 登 録 番 号 [10040-45-6 無 水 物 ] 2
Ⅲ. 有 効 成 分 に 関 する 項 目 1. 物 理 化 学 的 性 質 (1) 外 観 性 状 白 色 の 結 晶 性 の 粉 末 で におい 及 び 味 はない (2) 溶 解 性 水 に 極 めて 溶 けやすく メタノールにやや 溶 けやすく エタノール(99.5)に 溶 けに くく ジエチルエーテルにほとんど 溶 けない (3) 吸 湿 性 水 分 :3.0~4.5%(0.5g 容 量 滴 定 法 直 接 滴 定 ) 本 品 に 含 まれる 水 は 結 晶 水 で 水 分 含 有 の 理 論 値 は3.61%である 1 水 塩 である 本 品 は 吸 湿 性 を 示 さないが 乾 燥 物 は 吸 湿 性 が 強 い (4) 融 点 ( 分 解 点 ) 沸 点 凝 固 点 (5) 酸 塩 基 解 離 定 数 (6) 分 配 係 数 (7)その 他 の 主 な 示 性 値 吸 光 度 :E 1% 1cm (263nm)=120~130( 脱 水 物 換 算 4mg 水 100mL) ph: 本 品 1.0gを 水 20mLに 溶 かした 液 のpHは7.4~9.4である 2. 有 効 成 分 の 各 種 条 件 下 における 安 定 性 光 により 徐 々に 着 色 する 3. 有 効 成 分 の 確 認 試 験 法 ( 第 十 六 改 正 日 本 薬 局 方 解 説 書 による) (1)ピリジン 環 の 呈 色 反 応 (2) 塩 化 バリウム 試 液 による 定 性 反 応 (3) 紫 外 可 視 吸 光 度 測 定 法 (4) 赤 外 吸 収 スペクトル 測 定 法 (5)ナトリウム 塩 の 定 性 反 応 4. 有 効 成 分 の 定 量 法 ( 第 十 六 改 正 日 本 薬 局 方 解 説 書 による) 電 位 差 滴 定 法 3
Ⅳ. 製 剤 に 関 する 項 目 1. 剤 形 (1) 剤 形 の 区 別 規 格 及 び 性 状 1) 剤 形 の 区 別 錠 剤 (フィルムコーティング 錠 ) 2) 性 状 (2) 製 剤 の 物 性 (3) 識 別 コード 錠 剤 本 体 に IC 1 と 表 示 包 装 材 料 に IC 1 と 表 示 (4)pH 浸 透 圧 比 粘 度 比 重 無 菌 の 旨 及 び 安 定 なpH 域 等 2. 製 剤 の 組 成 (1) 有 効 成 分 ( 活 性 成 分 )の 含 量 1 錠 中 ピコスルファートナトリウム 水 和 物 2.5mgを 含 有 (2) 添 加 物 添 加 物 として 乳 糖 水 和 物 ( 賦 形 剤 ) 結 晶 セルロース( 賦 形 剤 ) ステアリン 酸 マグネシウム( 滑 沢 剤 ) 軽 質 無 水 ケイ 酸 ( 滑 沢 剤 ) ヒプロメロース(コーティ ング 剤 ) マクロゴール6000(コーティング 剤 ) 酸 化 チタン( 着 色 剤 ) カルナ ウバロウ( 光 沢 化 剤 )を 含 有 する (3)その 他 3. 懸 濁 剤, 乳 剤 の 分 散 性 に 対 する 注 意 4. 製 剤 の 各 種 条 件 下 における 安 定 性 最 終 包 装 製 品 を 用 いた 長 期 保 存 試 験 [ 室 温 保 存 3 年 ]の 結 果 外 観 及 び 含 量 等 は 規 格 の 範 囲 内 であり ヨーピス 錠 2.5mgは 室 温 保 存 において3 年 間 安 定 であることが 確 認 されている 1) 5. 調 製 法 及 び 溶 解 後 の 安 定 性 4
6. 他 剤 との 配 合 変 化 ( 物 理 化 学 的 変 化 ) 7. 溶 出 性 ヨーピス 錠 2.5mgは 日 本 薬 局 方 外 医 薬 品 規 格 第 3 部 に 定 められたピコスルファート ナトリウム2.5mg 錠 の 溶 出 規 格 に 適 合 していることが 確 認 されている 2) ( 方 法 ) 日 局 溶 出 試 験 法 のパドル 法 条 件 : 回 転 数 50rpm 試 験 液 水 分 析 法 液 体 クロマトグラフィー ( 溶 出 規 格 ) 本 品 の15 分 間 の 溶 出 率 は80% 以 上 である 8. 生 物 学 的 試 験 法 9. 製 剤 中 の 有 効 成 分 の 確 認 試 験 法 ( 製 造 販 売 承 認 書 による) (1) 塩 化 バリウム 試 液 による 定 性 反 応 (2) 吸 光 度 測 定 法 (3) 薄 層 クロマトグラフ 法 10. 製 剤 中 の 有 効 成 分 の 定 量 法 ( 製 造 販 売 承 認 書 による) 吸 光 度 測 定 法 11. 力 価 本 剤 は 力 価 表 示 に 12. 混 入 する 可 能 性 のある 夾 雑 物 4,4 -(2-ピリジルメチレン)ビスフェノールモノサルフェイトナトリウム 塩 4,4 -(2-ピリジルメチレン)ビスフェノール 13. 治 療 上 注 意 が 必 要 な 容 器 に 関 する 情 報 14.その 他 5
Ⅴ. 治 療 に 関 する 項 目 1. 効 能 又 は 効 果 各 種 便 秘 症 術 後 排 便 補 助 造 影 剤 ( 硫 酸 バリウム) 投 与 後 の 排 便 促 進 2. 用 法 及 び 用 量 各 種 便 秘 症 には 通 常 成 人 に 対 して1 日 1 回 2~3 錠 を 経 口 投 与 する 7~15 歳 の 小 児 に 対 しては 1 日 1 回 2 錠 を 経 口 投 与 する 術 後 排 便 補 助 造 影 剤 ( 硫 酸 バリウム) 投 与 後 の 排 便 促 進 には 通 常 成 人 に 対 し て1 日 1 回 2~3 錠 を 経 口 投 与 する なお 年 齢 症 状 により 適 宜 増 減 する 3. 臨 床 成 績 (1) 臨 床 データパッケージ(2009 年 4 月 以 降 承 認 品 目 ) (2) 臨 床 効 果 1 便 秘 症 に 対 する 効 果 常 習 性 便 秘 症 を 主 とした 機 能 性 便 秘 症 例 20 例 にヨーピス 錠 2.5mgを2~3 錠 投 与 した その 結 果 排 便 回 数 便 の 性 状 自 覚 症 状 からみた 有 効 性 は 有 効 以 上 15 例 (75%)で 有 効 性 に 副 作 用 臨 床 検 査 結 果 を 加 味 した 有 用 性 においても 有 用 以 上 15 例 (75%)であった 副 作 用 は 腹 痛 嘔 吐 を 認 めた1 例 のみであった 3) 2 胃 X 線 職 場 検 診 における 臨 床 的 検 討 胃 X 線 検 査 において 造 影 剤 ( 硫 酸 バリウム)を 投 与 した 症 例 24 例 に 排 便 促 進 の 目 的 でヨーピス 錠 2.5mg2 錠 を 投 与 した 結 果 全 例 当 日 中 に 排 便 が 認 められた 臨 床 効 果 は 全 例 有 効 以 上 および 有 用 以 上 となり 特 に 問 題 となる 副 作 用 は 認 められな かった 4) (3) 臨 床 薬 理 試 験 : 忍 容 性 試 験 (4) 探 索 的 試 験 : 用 量 反 応 探 索 試 験 (5) 検 証 的 試 験 1) 無 作 為 化 並 行 用 量 反 応 試 験 2) 比 較 試 験 3) 安 全 性 試 験 4) 患 者 病 態 別 試 験 6
(6) 治 療 的 使 用 1) 使 用 成 績 調 査 特 定 使 用 成 績 調 査 ( 特 別 調 査 ) 製 造 販 売 後 臨 床 試 験 ( 市 販 後 臨 床 試 験 ) 2) 承 認 条 件 として 実 施 予 定 の 内 容 又 は 実 施 した 試 験 の 概 要 7
Ⅵ. 薬 効 薬 理 に 関 する 項 目 1. 薬 理 学 的 に 関 連 ある 化 合 物 又 は 化 合 物 群 ビサコジル 2. 薬 理 作 用 (1) 作 用 部 位 作 用 機 序 1) 作 用 部 位 大 腸 2) 作 用 機 序 胃 小 腸 ではほとんど 作 用 せず 大 腸 の 蠕 動 運 動 を 亢 進 させ 緩 和 な 瀉 下 作 用 を 示 す 経 口 投 与 後 はほとんど 吸 収 されることなく 大 腸 部 位 にそのまま 到 達 した 後, 大 腸 細 菌 叢 由 来 のアリルスルファターゼにより 加 水 分 解 されて 活 性 型 のジフェノール 体 を 生 じ このジフェノール 体 が 大 腸 粘 膜 を 刺 激 し 蠕 動 運 動 を 亢 進 させると 共 に 水 分 吸 収 を 阻 害 することにより 緩 下 作 用 が 現 れる また 一 部 吸 収 されたものはジ フェノール 体 として 胆 汁 中 に 排 泄 されるが やはり 大 腸 部 位 で 局 所 的 に 作 用 すると 考 えられている 5) (2) 薬 効 を 裏 付 ける 試 験 成 績 1 瀉 下 作 用 ラットにおける 実 験 で 全 ラットに 瀉 下 作 用 を 認 めた 6) 2 水 分 吸 収 抑 制 作 用 ラットにおける 実 験 で 糞 中 水 分 の 有 意 な 増 加 を 認 めた 6) (3) 作 用 発 現 時 間 持 続 時 間 8
Ⅶ. 薬 物 動 態 に 関 する 項 目 1. 血 中 濃 度 の 推 移 測 定 法 (1) 治 療 上 有 効 な 血 中 濃 度 (2) 最 高 血 中 濃 度 到 達 時 間 (3) 臨 床 試 験 で 確 認 された 血 中 濃 度 (4) 中 毒 域 (5) 食 事 併 用 薬 の 影 響 (6) 母 集 団 (ポピュレーション) 解 析 により 判 明 した 薬 物 体 内 動 態 変 動 要 因 2. 薬 物 速 度 論 的 パラメータ (1)コンパートメントモデル (2) 吸 収 速 度 定 数 (3)バイオアベイラビリティ (4) 消 失 速 度 定 数 (5)クリアランス (6) 分 布 容 積 (7) 血 漿 蛋 白 結 合 率 3. 吸 収 9
4. 分 布 (1) 血 液 - 脳 関 門 通 過 性 (2) 血 液 - 胎 盤 関 門 通 過 性 (3) 乳 汁 中 への 移 行 性 (4) 髄 液 への 移 行 性 (5)その 他 の 組 織 への 移 行 性 5. 代 謝 (1) 代 謝 部 位 及 び 代 謝 経 路 (2) 代 謝 に 関 与 する 酵 素 (CYP450 等 )の 分 子 種 (3) 初 回 通 過 効 果 の 有 無 及 びその 割 合 (4) 代 謝 物 の 活 性 の 有 無 及 び 比 率 (5) 活 性 代 謝 物 の 速 度 論 的 パラメータ 6. 排 泄 (1) 排 泄 部 位 及 び 経 路 (2) 排 泄 率 (3) 排 泄 速 度 7. 透 析 等 による 除 去 率 腹 膜 透 析 : 血 液 透 析 : 直 接 血 液 灌 流 : 10
Ⅷ. 安 全 性 ( 使 用 上 の 注 意 等 )に 関 する 項 目 1. 警 告 内 容 とその 理 由 2. 禁 忌 内 容 とその 理 由 ( 原 則 禁 忌 を 含 む) 禁 忌 ( 次 の 患 者 には 投 与 しないこと) (1) 急 性 腹 症 が 疑 われる 患 者 [ 腸 管 蠕 動 運 動 の 亢 進 により 症 状 が 増 悪 するおそれがあ る ] (2) 本 剤 の 成 分 に 対 して 過 敏 症 の 既 往 歴 のある 患 者 3. 効 能 又 は 効 果 に 関 連 する 使 用 上 の 注 意 とその 理 由 4. 用 法 及 び 用 量 に 関 連 する 使 用 上 の 注 意 とその 理 由 5. 慎 重 投 与 内 容 とその 理 由 6. 重 要 な 基 本 的 注 意 とその 理 由 及 び 処 置 方 法 7. 相 互 作 用 (1) 併 用 禁 忌 とその 理 由 (2) 併 用 注 意 とその 理 由 8. 副 作 用 (1) 副 作 用 の 概 要 8. 副 作 用 (3)その 他 の 副 作 用 の 項 参 照 (2) 重 大 な 副 作 用 と 初 期 症 状 (3)その 他 の 副 作 用 以 下 のような 副 作 用 があらわれた 場 合 には 投 与 を 中 止 する 等 適 切 な 処 置 を 行 うこ と 頻 度 分 類 消 化 器 皮 膚 肝 臓 0.1~5% 未 満 腹 痛 悪 心 嘔 吐 腹 鳴 腹 部 膨 満 感 下 痢 等 腹 部 不 快 感 頻 度 不 明 蕁 麻 疹 発 疹 等 AST(GOT) 上 昇 ALT(GPT) 上 昇 等 (4) 項 目 別 副 作 用 発 現 頻 度 及 び 臨 床 検 査 値 異 常 一 覧 11
項 目 別 副 作 用 発 現 頻 度 : 8. 副 作 用 (3)その 他 の 副 作 用 の 項 参 照 臨 床 検 査 値 異 常 一 覧 : (5) 基 礎 疾 患, 合 併 症, 重 症 度 及 び 手 術 の 有 無 等 背 景 別 の 副 作 用 発 現 頻 度 (6) 薬 物 アレルギーに 対 する 注 意 及 び 試 験 法 本 剤 の 成 分 に 対 して 過 敏 症 の 既 往 歴 のある 患 者 には 投 与 しないこと 蕁 麻 疹 発 疹 等 があらわれることがあるので このような 症 状 が 認 められた 場 合 には 投 与 を 中 止 するなど 適 切 な 処 置 を 行 うこと 9. 高 齢 者 への 投 与 一 般 的 に 高 齢 者 では 生 理 機 能 が 低 下 しているので 減 量 するなど 注 意 すること 10. 妊 婦, 産 婦, 授 乳 婦 等 への 投 与 妊 婦 又 は 妊 娠 している 可 能 性 のある 婦 人 には 治 療 上 の 有 益 性 が 危 険 性 を 上 回 ると 判 断 される 場 合 にのみ 投 与 すること [ 妊 娠 中 の 投 与 に 関 する 安 全 性 は 確 立 してい ない ] 11. 小 児 等 への 投 与 12. 臨 床 検 査 結 果 に 及 ぼす 影 響 13. 過 量 投 与 14. 適 用 上 の 注 意 薬 剤 交 付 時 PTP 包 装 の 薬 剤 はPTPシートから 取 り 出 して 服 用 するよう 指 導 すること (PTPシ ートの 誤 飲 により 硬 い 鋭 角 部 が 食 道 粘 膜 へ 刺 入 し 更 には 穿 孔 をおこして 縦 隔 洞 炎 等 の 重 篤 な 合 併 症 を 併 発 することが 報 告 されている) 15.その 他 の 注 意 16.その 他 12
Ⅸ. 非 臨 床 試 験 に 関 する 項 目 1. 薬 理 試 験 (1) 薬 効 薬 理 試 験 ( Ⅵ. 薬 効 薬 理 に 関 する 項 目 参 照 ) (2) 副 次 的 薬 理 試 験 (3) 安 全 性 薬 理 試 験 (4)その 他 の 薬 理 試 験 2. 毒 性 試 験 (1) 単 回 投 与 毒 性 試 験 (2) 反 復 投 与 毒 性 試 験 (3) 生 殖 発 生 毒 性 試 験 (4)その 他 の 特 殊 毒 性 13
Ⅹ. 管 理 的 事 項 に 関 する 項 目 1. 規 制 区 分 製 剤 :ヨーピス 錠 2.5mg 有 効 成 分 :ピコスルファートナトリウム 水 和 物 2. 有 効 期 間 又 は 使 用 期 限 使 用 期 限 :3 年 ( 安 定 性 試 験 結 果 に 基 づく) 3. 貯 法 保 存 条 件 室 温 保 存 4. 薬 剤 取 扱 い 上 の 注 意 点 (1) 薬 局 での 取 扱 いについて (2) 薬 剤 交 付 時 の 注 意 ( 患 者 等 に 留 意 すべき 必 要 事 項 等 ) Ⅷ.14. 適 用 上 の 注 意 の 項 参 照 5. 承 認 条 件 等 6. 包 装 100 錠 (PTP) 1000 錠 (PTP) 1000 錠 (バラ) 7. 容 器 の 材 質 [PTP]ポリ 塩 化 ビニル(PVC) アルミ 箔 [バラ]ポリ 袋 8. 同 一 成 分 同 効 薬 (1) 同 一 成 分 薬 : ラキソベロン 錠 2.5mg( 帝 人 ファーマ) 等 (2) 同 効 薬 : センノシド ビサコジル 等 9. 国 際 誕 生 年 月 日 10. 製 造 販 売 承 認 年 月 日 及 び 承 認 番 号 製 造 販 売 承 認 年 月 日 :2008 年 3 月 7 日 承 認 番 号 :22000AMX00606000 11. 薬 価 基 準 収 載 年 月 2008 年 6 月 20 日 12. 効 能 又 は 効 果 追 加, 用 法 及 び 用 量 変 更 追 加 等 の 年 月 日 及 びその 内 容 14
13. 再 審 査 結 果 再 評 価 結 果 公 表 年 月 日 及 びその 内 容 14. 再 審 査 期 間 15. 投 薬 期 間 制 限 医 薬 品 に 関 する 情 報 本 剤 は 投 薬 期 間 に 関 する 制 限 は 定 められていない 16. 各 種 コード 販 売 名 厚 生 労 働 省 薬 価 基 準 収 載 コード レ セ プ ト 電 算 コード HOT 番 号 ヨーピス 錠 2.5mg 2359005F1188 620007123 104891903 17. 保 険 給 付 上 の 注 意 本 剤 は 保 険 診 療 上 の 後 発 医 薬 品 である 15
ⅩⅠ. 文 献 1. 引 用 文 献 1)コーアイセイ 株 式 会 社 : 社 内 資 料 ( 安 定 性 試 験 ) 2)コーアイセイ 株 式 会 社 : 社 内 資 料 ( 溶 出 試 験 ) 3) 大 泉 晴 史 : 基 礎 と 臨 床,23(8),3161,1989 4) 桐 生 徳 義 : 基 礎 と 臨 床,23(8),3168,1989 5) 第 十 六 改 正 日 本 薬 局 方 解 説 書 2011, 廣 川 書 店 6)コーアイセイ 株 式 会 社 : 社 内 資 料 ( 薬 効 薬 理 試 験 ) 2.その 他 の 参 考 文 献 ⅩⅡ. 参 考 資 料 1. 主 な 外 国 での 発 売 状 況 2. 海 外 における 臨 床 支 援 情 報 ⅩⅢ. 備 考 その 他 の 関 連 資 料 16
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