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あいとねごろ
5 years ago
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1 リン脂質の化粧品への応用 Seminar Holstein, Japan, March 2015

2 Lipoid Group 高品質のリン脂質と植物エキスの商業用途のパイオニア品質が我々の義務ワールドワイドに活動独立した民間企業

3 Lipoid Kosmetik AG 植物エキス植物性アクティブ原料化粧品機能性原料をスイスで製造全化粧品アクティブ原料のための管理センター

4 R & D 部門における専門知識スイスとドイツに 2 つの R&D センター新たな処方や原料 ( 革新的アクティブ原料リポソームデリバリーシステム ) の開発処方のカスタマイズ調査検討効能試験 (in-vivo と in-vitro) 世界の研究機関や大学と協力

5 製造クオリティー Lipoid Kosmetik AG Steinhausen, Switzerland Botanical Actives Botanical Extracts Cosmetic Functionals ISO 9001:2008 ISO 22716:2007 Cosmetic GMP R&D Center Lipoid GmbH Ludwigshafen, Germany Natural Phospholipids Delivery Systems Base Formulations ISO 9001:2008 cgmp (ICH Q7) FDA audited R&D Center

6 4 つの製品グループ Botanical Actives Natural Phospholipids Botanical Extracts Cosmetic Functionals

7 Botanical Actives 幅広い適用美しい老化保湿肌の保護と再生スージングと抗炎症ホワイトニングとライトニングヘアケア抗菌スリミング

8 Botanical Extracts ポートフォリオには 350 種を超える膨大な植物がリストされているワールドワイドな植物入手ネットワーク Ecocert/COSMOS 認証オーガニック植物エキスコミュニティーとフェアトレード様々な溶媒やキャリアシステムあり防腐剤フリーやパラベンフリーありスイスにて高品質基準で製造リクエストに従って特注製造も可能

o/w 乳化物 Herbasome ( ハーバソーム ) 天然の植物由来水 Herbaspheres ( ハーバスフェア )

9 Botanical Extracts ブランド Herbasol ( ハーバソル ) 液体の植物エキス Herbasec ( ハーバセック ) 粉末状の植物エキス Herbamilk ( ハーバミルク ) 植物オイルと植物エキスを組み込んだ天然の o/w 乳化物 Herbasome ( ハーバソーム ) 天然の植物由来水 Herbaspheres ( ハーバスフェア ) 天然の自己防腐化粧品用ミルク Ethoverte and Ecoverte lines ( エソベルトとエコベルトシリーズ )

10 Cosmetic Functionals Abrasives( 研磨剤 ) Proteins( タンパク ) Vitamins( ビタミン ) Milk & Honey Products ( ミルクやハチミツ )

11 Natural Phospholipids 天然リン脂質天然飽和リン脂質 ( 水素添加 ) モノアシルリン脂質前処理済み品スキンリピッドマトリックスデリバリーシステム

12 Get an idea. 1. 天然リン脂質とは? 2. なぜ化粧品の処方で利用するのか, Part 1? => 技術的アプローチ 3. なぜ化粧品の処方で利用するのか, Part 2? => 生体模倣的アプローチ

13 1. 天然リン脂質とは? リン脂質とは全ての細胞膜の中の主要組成である脂質の 1 つで脂質二重層を形成する多くのリン脂質はジグリセリドリン酸基コリンのような単純な有機分子を含んでいる ; 1 つの例外としてはスフィンゴミエリンがあり他のリン脂質とは異なりグリセロールの替わりにスフィンゴシン由来となっている生体組織の中で最初に特定されたリン脂質が卵黄に存在するレシチンまたはホスファチジルコリンでフランスの化学者であり薬剤師でもある Theodore Nicolas Gobley によって 1847 年によって同定された.

14 1. 天然リン脂質とは? 脂肪酸 1 脂肪酸 2 O O l グリセロール O O リン酸塩基

15 主要なリン脂質 1. 天然リン脂質とは? ホスファチジルコリン (PC) モノアシル PC (LPC) ホスファチジルエタノールアミン (PE) 生理的 ph では両性イオン生理的 ph では両性イオン塩基性 ph では陰イオンホスファチジルグリセロール (PG) ホスファチジルイノシトール (PI) 生理的 ph では陰イオンホスファチジルセリン (PS)

16 1. 自然界における天然リン脂質 ( 不飽和型 ) の機能とは? 答え 1: 生体細胞の脂質二重層脂質二重層 (5 nm) 脂質分子タンパク質分子脂質分子タンパク質分子 Molecular biology of the cell ( Garrand science 2008)

17 1. どのようにして LIPOID 社は天然リン脂質 ( 不飽和型 ) を製造するか? 大豆油画分 => => 大豆リン脂質ヒマワリ油画分 => => ヒマワリリン脂質菜種油画分 => => 菜種リン脂質卵黄粉末 => => => 卵リン脂質 LIPOID P 20, LIPOID P 45, LIPOID P 75, LIPOID P 100 (LIPOID S 20, LIPOID S 45, LIPOID S 75, PHOSPHOLIPON 90 G) LIPOID H 20, LIPOID H 50, LIPOID H 100 LIPOID R 20, LIPOID R 50, LIPOID R 100 LIPOID E

18 1. 自然界における天然リン脂質の ( 飽和型 ) の機能とは? タイプ 2 細胞答え 2: 肺表面の単分子層タイプ 1 細胞流体表面気腔 DPPC, DSPC マクロファージ

19 1. どのように Lipoid 社は天然リン脂質 ( 飽和型水素添加型 ) を製造するか? 大豆リン脂質 => 水素添加大豆リン脂質ヒマワリリン脂質 => 水素添加ヒマワリリン脂質菜種リン脂質 => 水素添加菜種リン脂質 LIPOID P-75-3, LIPOID P (PHOSPHOLIPON 80 H, PHOSPHOLIPON 90 H) LIPOID H LIPOID R 100-3

20 1. 自然界におけるモノアシルリン脂質 ( リゾリン脂質 ) の機能とは? 答え : リン脂質の代謝物として脂肪酸 1 脂肪酸 2 O 加水分解 O O グリセロール O O リン酸塩基

21 1. どうのように Lipoid 社はリゾリン脂質を製造するか? 菜種リン脂質 => 部分的に加水分解された菜種リン脂質 ( リゾレシチン ) 水素添加大豆リン脂質 => 部分的に加水分解 ( または水素添加 ) された大豆リン脂質 ( 水素添加リゾレシチン ) LIPOID R LPC 20 LIPOID S LPC 20-3

22 1. INCI 名は? «Phospholipids» が INCI として使用されるの稀なケース通常は : INCI Lecithin Phosphatidylcholine Hydrogenated Lecithin Hydrogenated Phosphatidylcholine Lysolecithin Hydrogenated Lysolecithin Description PC 濃度がless than 80% 未満の天然 PL 混合物 PC 濃度が 80% 以上の天然 PL 混合物 PC 濃度が 80% 未満の水素添加天然 PL 混合物 PC 濃度が 80% 以上の水素添加天然 PL 混合物部分的に加水分解されたレシチン部分的に加水分解され水素添加されたレシチン

23 2. なぜリン脂質 (PL) を化粧品の処方へ使用するのか, Part 1? => 技術的アプローチ Learn about: a. 水相のPL => 凝集体, リポソーム b. 油相のPL => 逆ミセル c. 共乳化剤として使用 d. 単一乳化剤として使用 e. デリバリーシステム

24 2. リン脂質 (PL) の構造親油性, 水へ不溶な部分脂肪酸 1 脂肪酸 2 O O グリセロール O O リン酸塩基親水性, 油に不溶な部分

25 2. 水系でのリン脂質リゾレシチンのみリポソーム様

26 2. 水中のリポソーム構造

27 2. 水中のリポソーム構造 PLの脂肪酸部分は水の接触を避けようとする水への分散中 PL は «凝集体» を形成するエネルギーが大きいほど, «凝集体» は小さくなる一般的な凝集体はリポソームとラメラ構造

28 水中の 5% LIPOID P 75

29 水中の 5% LIPOID P 75-3

30 2a, リン脂質を利用した処方 : Oil-in-Water エマルションにおける共乳化 LIPOID P 45, LIPOID P 75, PHOSPHOLIPON 90 G PHOSPHOLIPON 80 H / LIPOID P Good skin feeling( 優れた感触 ) - 乳化剤濃度の削減 - 乳化剤 / 界面活性剤の副作用の削減

31 2a, リン脂質を用いた処方 : O/W における共乳化としての使用 O/W Lotion 3% LIPOID P 75-3 (PN 80 H) A Macadamia Nut Oil Macadamia Ternifolia Combine and A MCT Caprylic/Capric Triglycerides Heat C B LIPOID P 75-3 Hydrogenated Lecithin 3.00 Combine and B Tegin Glyceryl Stearate SE 1.50 Add C B Dist. Water Aqua / Water B Viscogum Locust Bean Gum 0.20 B Glycerol Glycerin 5.00 C Preservative q.s.

32 2a, リン脂質を用いた処方 : Oil-in-Water エマルション O/W Lotion 0.8% LIPOID P 75-3 (PN 80 H) A Macadamia Nut Oil Macadamia Ternifolia 7.00 Combine and A MCT Caprylic/Capric Triglycerides 6.00 Heat C A Squalane Squalane 7.00 A Vitamin E-Acetate Tocopherol Acetate 1.00 A Lanette O Cetearyl Alcohol 2.40 A Stearic Acid Stearic Acid 0.60 A Sodium Stearate Sodium Stearate 0.20 B LIPOID P 75-3 Hydrogenated Lecithin 0.80 Combine and B Dist. Water Aqua / Water Add C B Ketrol CG-SFT Xanthan Gum 0.10 B Glycerol Glycerin 1.00 B 1,3-Butandiol Butylenglycol 5.00 C Preservative q.s.

33 2b, リン脂質を用いた処方親油性環境におけるリン脂質 PL ( 不飽和 ) は油相でも溶解可能で逆ミセルを形成する : 油中にて親水性原料の安定化が可能

34 油中における 5% LIPOID P 75

35 油中における 5% LIPOID P 75-3

36 2b, リン脂質を用いた処方 O/W における共乳化 O/W Soft Cream 3% LIPOID P 75-3 (PN 80 H) + 0.1% LIPOID R LPC 20 A MCT Caprylic/Capric Triglycerides Combine and A Lanette O Cetearyl Alcohol 2.50 Heat C A Beeswax Beeswax 0.50 A LIPOID P 75-3 Hydrogenated Lecithin 3.00 B LIPOID R LPC 20 Lysolecithin 0.10 Combine and B Dist. Water Aqua / Water Add C B Ketrol CG-SFT Xanthan Gum 0.20 B Glycerol Glycerin 5.00 B Potassium Sorbat Potassium Sorbat 0.20 C Benzyl Alcohol Benzyl Alcohol 0.50

37 W/O Hand Cream 4% LIPOID P 45 2b, リン脂質を用いた処方 W/O における共乳化 A Mineral Oil Mineral Oil melt and A Vaseline Petrolatum 6.00 Heat C A Cholesterol Cholesterol 0.50 A Lunacera Ceresin, Microwax 2.00 A Beeswax Beeswax 1.00 A Stearic Acid Stearic Acid 1.00 A LIPOID P 45 Lecithin 4.00 B Dist. Water Aqua / Water Combine and B Karion F Sorbitol Add C B MgSO4 x 7xH2O Magnesium Sulfate 0.70 C 1,2-Pentandiol Pentylenglycol 2.50

38 2b, 親油性環境におけるリン脂質 ready-to-use water-free 液状レシチン PHOSAL 40 IP, PHOSAL 50 SA+, PHOSAL 53 MCT and PHOSAL 75 SA

39 2b, 親油性環境におけるリン脂質 : PHOSAL 40 IP 組成 : 40% non-gmo ホスファチジルコリン, オーガニックヒマワリ種子油, オーガニックエタノール, 天然混合トコフェロール油と親油性アクティブを 10% まで可溶低粘度から中程度の粘度を持った透明の液体 (fluent & pumpable) 水系でリポソームとナノエマルションを形成

40 Shower Gel 2% LIPOID P 45 2b, リン脂質を用いた処方 : 界面活性剤系における Refatting 成分 A Rewopol HW28 Sodium Laureth Sulfate, Disodium Sulfosuccinate, Cocamide DEA A Perfume Fragrance 0.60 B PHOSAL 40 IP Lecithin, Helianthus Annuus (Sunflower) Seed Oil, Alcohol Combine and Add to B 5.00 B Dist. Water Aqua / Water B NaCl Sodium Chloride 2.30 C Preservative q.s.

41 エタノール中の 5% LIPOID P 75

42 エタノール中の 5% LIPOID P 75-3

43 After shave 0.5% LIPOID P 100 2b, リン脂質を用いた処方 : 水アルコール系における Refatting 成分 A Ethanol Alcohol Denat Combine and A Glycerol Glycerin 6.00 heat C A Dist. Water Aqua / Water A Cremophor RH40 PEG-40 Hydrogenated Castor Oil 1.00 A Allantoin Sodium Chloride 0.10 A LIPOID P 100 Phosphatidylcholine 0.50 B Perfume Fragrance 2.00

44 2. なぜ化粧品の処方へ利用するのか, Part 1? => 技術的アプローチ相転移温度不飽和 PL (e.g LIPOID P 75) 水素添加 PL (e.g LIPOID P 75-3) <-20 C >+55 C - リン脂質は水相または油相において分散可能 - 水への分散を通じてより良い結果があらわれる - リン脂質は適当な凝集体 (e.g. リポソーム ) を形成するために相転移温度以上で加熱しなければならない

45 2c, 単一乳化剤としてのリン脂質リゾレシチンのみリポソーム様

46 O/W After Shave Balm 2c, リン脂質を用いた処方 : 単一乳化剤として使用 0.5% LIPOID S LPC 20-3 A MCT Caprylic/Capric Triglycerides 4.00 Combine and A Shea Butter Butyrospermum Parkii (Shea) 0.25 Heat 60 C Butter A Ethanol Alcohol Denat A Glycerol Glycerin 4.00 A LIPOID S LPC 20-3 Hydrogenated Lysolecithin 0.50 B Dist. Water Aqua / Water Combine and B Ketrol CG-SFT Xanthan Gum 0.40 Add 40 C B Allantoin Allantoin 0.10 B Dexpanthenol Panthenol 0.50 C Perfume Fragrace 0.20

47 O/W Sunscreen Spray 2c, リン脂質を用いた処方 : 単一乳化剤として使用 2.0% LIPOID S LPC 20-3 A MCT Caprylic/Capric Triglycerides 4.00 Combine and A 1,3-Butanediol Butylene Glycol 4.00 Heat C A Ethanol Alcohol Denat A Eusolex 2292 Ethylhexyl Methoxycinnamate 7.00 A LIPOID S LPC 20-3 Hydrogenated Lysolecithin 2.00 B Dist. Water Aqua / Water Combine and B Ketrol CG-SFT Xanthan Gum 0.10 Add C B Glycerol Glycerin 5.00

48 2c. リン脂質を用いた処方 : 単一乳化剤として使用 O/W Cream 25% SLM 2015 (0.5% P 75-3) A Jojoba Oil Simmondsia Chinensis Seed Oil 6.00 Add to Phase A MCT Caprylic/Capric Triglycerides SLM+B A Vitamine-E-Acetate Tocopherol Acetate 1.00 SLM SLM 2015 Aqua / water, Caprylic/Capric Triglycerides, Butylene Glycol, Hydrogenated Phosphatidylcholine B LIPOID P 75-3 Hydrogenated Lecithin 0.50 Add to SLM 2015 B Dist. Water Aqua / Water at C B Ketrol CG-SFT Xanthan Gum 0.10 B Dexpanthenol Panthenol 0.50 C Glycerol Glycerin 3.00 Add at last C Ethanol Alcohol Denat C Hydrolite-5 Pentylene Glycol 3.00

49 ラメラ構造 2c. リン脂質を用いた処方 : 単一乳化剤として使用

50 肌の構造 2c. リン脂質を用いた処方 : 単一乳化剤として使用角質細胞細胞間脂質 SLM 2005 SLM 2005 従来の乳化システム連続相における滴下 ; ラメラ構造の欠如 SLM タイプの凍結割断 SLM のラメラ構造は細胞間脂質の構造に似ている

51 2c, リン脂質を用いた処方 : 単一乳化剤として使用古典的乳化剤なし乳化剤の wash-out 効果を回避角質層に似たラメラ構造肌における «修復» 効果最高の感触

52 3. 角質層脂質とデリバリーシステムの相互作用 (here liposomes) リポソーム ( 大豆 PC) 角質層 ( 脂質バリア ) 脂質交換融合

53 2d. リン脂質に基づいたデリバリーシステムを用いた処方 - 可溶化安定化 - アクティブ原料を別途添加可能親油性アクティブ原料 / fat-free システムにおける脂質 : e.g. Hydrogels 親油性アクティブ原料 / スプレー化可能なエマルションとしての脂質親油性アクティブ原料 / 界面活性剤ベースの処方における脂質 O/W もしくは W/O クリームの冷却段階の間

54 2d. デリバリーシステムを用いた処方 : Hydrogel Q 10-Nano-Spray 2.0% LIPOID S LPC 20-3 A Glycerol Glycerin Combine at A Hydrolit-5 Pentylene Glycol C, neutralize A EDTA-NA2 Disodium EDTA 0.05 A Dist. Water Water / Aqua A Tego Carbomer Carbomer 0.50 A NaOH Sodium Hydroxide 0.10 B Ultrasphere 8041 Glycerin, Water / Aqua, Phosphatidylcholine, Tocopheryl Acetate, Sodium Ascorbyl Phosphate, Retinyl Palmitate 5.00 Add to A

55 2d. デリバリーシステムを用いた処方 : 界面活性剤系 Shower Gel (P 45) 2% LIPOID Cerasome 9041 A Rewopol HW28 Sodium Laureth Sulfate, Disodium Sulfosuccinate, Cocamide DEA A Perfume Fragrance 0.10 B LIPOID P 45 Lecithin 2.00 B Dist. Water Aqua / Water B NaCl Sodium Chloride 2.30 C Preservative q.s. D LIPOID Cerasome 9041 Water / Aqua, Alcohol, Hydrogenated Lecithin, Cholesterol, Ceramide NG, Ceramide NP, Oleic Acid, Palmitic Acid, Sodium Ascorbate, EDTA Combine and Add to B 2.00 Add at last

56 2d. デリバリーシステムを用いた処方 : Spray-able emulsion Q 10-Nano-Spray 2.0% LIPOID S LPC 20-3 A Ethanol Alcohol Denat Combine at A Dist. Water Aqua / Water C, cool down to A Ketrol CG-SFT Xanthan Gum C B PhytoSolve 4071 Glycerin, Water / Aqua, Ubiquinone, Lecithin, Caprylic/Capric Triglyceride, Tocopheryl Acetate Add to A

57 O/W SLM-Cream 5% PhytoSolve デリバリーシステムを用いた処方 : クリームへの添加 A Jojoba Oil Simmondsia Chinensis Seed Oil 6.00 Add to Phase A MCT Caprylic/Capric Triglycerides SLM+B A Vitamine-E-Acetate Tocopherol Acetate 1.00 SLM SLM 2015 Aqua / water, Caprylic/Capric Triglycerides, Butylene Glycol, Hydrogenated Phosphatidylcholine B LIPOID P 75-3 Hydrogenated Lecithin 0.50 Add to SLM 2015 B Dist. Water Aqua / Water at C B Ketrol CG-SFT Xanthan Gum 0.10 B Dexpanthenol Panthenol 0.50 C Glycerol Glycerin 3.00 Add at last C Ethanol Alcohol Denat C Hydrolite-5 Pentylene Glycol 3.00 D PhytoSolve 4004 Glycerin, Aqua / water, lecithin Caprylic/Capric Triglycerides, Ubiquinone 1.00 Add during cooling phase

58 2d 可溶化アクティブ原料のより良い有効性エマルション基材の凍結割断 25% PhytoSolve を含んだエマルションの凍結割断 The PhytoSolve 液滴 ( 赤い矢印 ) が処方基材中ではっきりと観察できるデリバリーシステムの良好な粒子 (PhytoSolve のように ) は効率的に化粧品の処方中へ移行が可能

59 SLM + PL-based Delivery System をベースにしたクリーム

60 増殖帯分化帯 3. なぜ化粧品の処方で PL を使用するのか, Part 2? => 生体模倣的アプローチ角質層顆粒層落屑角化脂質押出遅延分化マーカーの発現リン脂質濃度 0-6% 有棘層細胞骨格の強化細胞サイクルからの出口基底層基底膜増殖による定期的な細胞再生リン脂質濃度 ~ 45% Source: _Lecture_17

61 3. なぜ化粧品の処方で PL を使用するのか Part 2? => 生体模倣的アプローチ生細胞とは異なり, リン脂質は角質層の一部ではないが不飽和 PL は : - 肌へ心地よい感触を提供する - 肌へ不飽和脂肪酸 ( リノール酸等 ) を提供する - アクティブ成分の肌への浸透 ( 肌を柔らかくする ) - 短期間の保湿効果

62 3. なぜ化粧品の処方で PL を使用するのか, Part 2? => 生体模倣的アプローチ生細胞とは異なり, リン脂質は角質層の一部ではないが水素添加 PL は下記を提供する : - 肌へ心地よい感触 («シルキーな感触») - 肌のラメラ構造 ( 角質層の細胞内脂質相に似ている ) - 肌修復効果 - 長期間の保湿効果

63 3. なぜ化粧品の処方で PL を使用するのか, Part 2? => 生体模倣的アプローチリン脂質は天然由来リン脂質は生分解性で生態学的に健全であるリン脂質は再生可能な原料から製造される

64 Your Partner of Choice Quality 十分に統一された QM システム (ISO, GMP) Experience ポートフォリオの全セクションに 10 年以上積み重ねた社内における専門知識 Service グローバルなセールス網十分な規制サポート特注品と問題解決 Sustainability 社会的かつ環境的責任

スライド 1

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