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はじめに 2 本演題発表に関連して 開示すべき COI 関係にある企業等はありません これまでの臨床と PMDA( 医薬品医療機器総合機構 ) での新薬の承認審査関係の業務関わった経験に基づき 個人の考えとしての解説であり PMDA の見解を示すものではありません 公開情報をもとに説明しますが 職務上の守秘義務により お話出来ない事もあります 出来るだけ具体的な事例に基づき 解説を試みます ご質問 ご意見は大歓迎です

精神依存 vs. 身体依存 9 parameters: physical harm (acute, chronic, intravenous), dependence (pleasure, psychological, physical), social harm (intoxication, social, health-care cost) Rating: 0 (no risk), 1 (some), 2 (moderate), 3 (extreme) Dependence Mean Pleasure Psychological Physical Opioids Heroin 3.00 3.0 3.0 3.0 Sedatives Stimulants Barbiturates 2.01 2.0 2.2 1.8 Benzodiazepines 1.83 1.7 2.1 1.8 Alcohol 1.93 2.3 1.9 1.6 Methylphenidate 1.25 1.4 1.3 1.0 Amphetamine 1.67 2.0 1.9 1.1 Cocaine 2.39 3.0 2.8 1.3 Tobacco 2.21 2.3 2.6 1.8 Glutamate antagonists Ketamine 1.51 1.9 1.7 1.0 3 Adapted 日本睡眠学会第 from Nutt 40 回定期学術集会 D et al, Lancet, 369: 1047-1053, 2007

4 非臨床試験

非臨床試験による評価 5 評価対象 日本 (MHLW 1975, 1978) 中枢神経作用薬 ( 例外あり ) 米国 (FDA 2010, draft) 中枢神経作用薬 ( 既知の依存性薬物と類似する薬物等 ) 欧州 (EMA 2006) 中枢神経作用薬 ( 例外あり ) 精神依存 摂取欲求または強化作用を評価する試験 自己投与試験 薬物弁別試験 場所条件付試験 自己投与試験 薬物弁別試験 場所条件付試験 身体依存 依存形成及び交差依存性 退薬症候 退薬症候 精神依存 ( 強化効果 自覚効果 ) + 身体依存 厚生省薬務局麻薬 審査課長連名通知 ( 昭和 50 年薬麻 113 号及び昭和 53 年薬麻 383 号 ) U.S. 日本睡眠学会第 Food and Drug Administration: 40 回定期学術集会 Guidance for Industry: Assessment of Abuse Potential of Drugs (draft, 2010) European Medicines Agency (23 March 2006, EMEA/CHMP/SWP/94227/2004)

非臨床試験 vs. 臨床試験 Predictive Value of Humans Safety Endpoints Species /Assay Sensitivity (%) Specificity (%) 6 Predictivity (%) Cardiovascular dog, monkey 50-70 54-60 57-64 Respiratory dog, monkey 59-80 20-38 32-47 Nervous system rodent, dog, monkey - - 29-66 Neuromuscular dog, monkey 71-86 17-57 36-66 Bone marrow rodent, dog, monkey 95-100 0 75-100 Lymphoid dog, monkey 0-100 25-68 28-71 Hepatic Torsades de pointes rodent, dog, monkey 100 8-27 56-100 rabbit (in vitro) 65 89 75 Adapted from Gad SC edited, Clinical Trials Handbook, A John Wilery & Sons, inc., Publication, 2009

7 臨床試験

臨床試験における評価方法 1 ( 評価尺度, 自覚効果 ) VAS (Visual Analogue Scale) POMS (Profile of Mood States) 65 項目の質問票 6 尺度 : 緊張 抑うつ 怒り 活気 疲労 混乱 ARCI (Addiction Research Center Inventory) 49 項目の質問票 5 尺度 : MBG (morphine-benzedrine group) scale LSD (lysergic acid diethylamide specific) scale PCAG (pentbarbital-chlorpromazine-alcohol group) scale A (amphetamine group) scale BG (benzedrine group) scale DRQ (Drug Rating Questionnaire) 3 尺度 : Liking, Disliking, Feeling 8 Carter LP, Griffiths RR, Drug Alcohol depend, 105(Suppl 1): S14-25, 2009, Griffiths RR et al, Drug Alcohol depend, 70(Suppl 3):S13-40, 2003, Food and Drug Administration, Guidance for Industry. Assessment of Abuse Potential of Drugs (Draft Guidance). 2010

臨床試験における評価方法 2 ( 有害事象など ) 9 A. 薬物乱用に関連する有害事象 ( 多幸感 感覚障害 行動障害など ) B. 過量投与 C. 投与中止例 D. 離脱症状に関連する有害事象や症状評価 ( 投与中止後 ) R Study Drug Control A, B and C D 厚生労働省医薬食品局審査管理課長, 抗うつ薬の臨床評価方法に関するガイドライン ( 薬食審査発 1116 第 1 号, 平成 22 年 11 月 16 日 ), 睡眠薬の臨床評価方法に関するガイドライン ( 薬食審査発 1213 第 1 号, 平成 23 年 12 月 13 日 ) Food and Drug Administration, Guidance for Industry. Assessment of Abuse Potential of Drugs (Draft Guidance). 2010 European Medicines Agency, Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP): Guideline on medicinal products for the treatment of insomnia (EMA/CHMP/16274/2009), 17 February 2011 Mansbach 日本睡眠学会第 RS et al, Drug 40 回定期学術集会 Alochol Depend, 112: 173-177, 2010, Schoedel KA and Sellers EM, Clin Pharmacol Ther, 83(4):622-6, 2008, Brady KT et al, Drug Alochol Depend, 70(Suppl 3): S87-95, 2003

臨床試験における評価方法 3 ( 効果の持続性 ) 10 A. 効果の持続性 ( 例 : 睡眠潜時の変化量の推移 ) B. 反跳現象 ( 例 : 投与中止後の睡眠潜時の変化量 ) R Study Drug Control A B 厚生労働省医薬食品局審査管理課長, 睡眠薬の臨床評価方法に関するガイドライン ( 薬食審査発 1213 第 1 号, 平成 23 年 12 月 13 日 ) European 日本睡眠学会第 Medicines Agency, 40 回定期学術集会 Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP): Guideline on medicinal products for the treatment of insomnia (EMA/CHMP/16274/2009), 17 February 2011

臨床試験における評価方法 4 ( その他 ) 11 Human Laboratory Studies U.S. Food and Drug Administration: Guidance for Industry: Assessment of Abuse Potential of Drugs (draft, 2010) Human Abuse Potential Studies in Recreational Drug Users Placebo and positive comparator Crossover design Subjective effect Related Pharmacology Studies Cognitive and performance impairment

評価に関する課題 1 ( 臨床試験の投与期間 対照 ) 12 不眠症患者を対象とした臨床試験 厚生労働省医薬食品局審査管理課長, 睡眠薬の臨床評価方法に関するガイドライン, 薬食審査発 1213 第 1 号, 平成 23 年 12 月 13 日 検証的試験 プラセボ対照比較試験 陽性対照は設定されないことが多い 投与期間 :2~4 週間 長期投与試験 非盲検非対照試験 投与期間 : 6 ヶ月以上 臨床試験の評価期間は十分か? 陽性対照がない試験での評価で十分か? 対照がない長期投与試験による評価で十分か?

評価に関する課題 2 ( 精神障害の評価 ) 13 varenicline, nicotine α4β2 partial agonist 2008 年 1 月承認, ニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙の補助実施医療機関 ( 海外 ): 禁煙 薬物依存症専門施設 A3051046( 国内 ) a) A3051007/1018( 外国 ) 本剤群 プラセボ群 本剤群 プラセボ群 0.25mg BID N=128 0.5mg BID N=128 1mg BID N=130 N=129 0.5mg BID N=129 1mg BID N=129 N=121 有害事象 (%) 103 (80.5) 105 (82.0) 104 (80.0) 93 (72.1) 105 (81.4) 110 (85.3) 96 (79.3) 胃腸障害 44 (34.4) 46 (35.9) 62 (47.7) 32 (24.8) 46 (35.7) 69 (53.5) 46 (38.0) 便秘 12 (9.4) 12 (9.4) 10 (7.7) 8 (6.2) 6 (4.7) 14 (10.9) 3 (2.5) 嘔気 10 (7.8) 14 (10.9) 28 (21.5) 9 (7.0) 21 (16.3) 45 (34.9) 18 (14.9) 精神障害 9 (7.0) 8 (6.3) 9 (6.9) 5 (3.9) 49 (38.0) 63 (48.8) 37 (30.6) 異常な夢 0 0 0 0 12 (9.3) 25 (19.4) 5 (4.1) 不眠症 4 (3.1) 3 (2.3) 4 (3.1) 2 (1.6) 21 (16.3) 36 (27.9) 12 (9.9) 易刺激性 0 1 (0.8) 2 (1.5) 1 (0.8) 6 (4.7) 8 (6.2) 14 (11.6) a) ニコチン依存症の喫煙者集団発現例数 ( 発現割合 ) チャンピックス錠審査報告書 (http://www.pmda.go.jp/) より引用改変 精神障害の評価に必要な専門性は?

疾患ごとの乱用 依存のリスクは同じか? 14 Wide clinical experience has shown that psychological dependence does not occur in cancer patients as a result of receiving opioids for relief of pain. This is true of both children and adults. World Health Organization: Cancer Pain Relief, second edition, with a guide to opioid availability, 1996

疾患ごとの乱用 依存のリスクは同じか? 15 15 clinical trials Attention-deficit/ Hyperactivity Disorder (AD/HD), 2565 Patients Meta-analysis Stimulant Medication during childhood Later substance outcome Alcohol Cocaine Marijuana Nicotine Kathryn L et al, JAMA psychiatry, online first May 29, 2013, doi:10.1001/jamapsychiatry.2013.1273 Treatment of AD/HD with stimulant medication neither protects nor increases the risk of later substance use disorders

SUMMARY 16 乱用 依存性のプロファイルの評価 ( 精神依存と身体依存 ) 臨床試験における評価の課題 精神依存 ( 強化効果 自覚効果 ) 評価尺度の標準度 有害事象を評価するための担当医の専門性 身体依存 臨床試験の投与期間の十分性 対照が設定されない試験での限界 乱用 依存性の評価を行う臨床試験 2 番目の開発対象 ( 例えば 効能追加 ) での評価の必要性は?

Information 17 E-mail: nakabayashi-tetsuo@pmda.go.jp PMDA Homepage: http://www.pmda.go.jp PMDA review report: http://www.info.pmda.go.jp/approvalsrch/pharmacysrchinit? PMDA regulatory science: http://www.pmda.go.jp/regulatory/index.html