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第 15 回技術説明会 2018 年 3 月 9 日

目次 1. ご挨拶代表取締役会長兼社長家次恒 2. 技術戦略の進捗状況と今後の取り組み取締役専務執行役員浅野薫 3. 技術開発の進捗報告 (1) ゲノム医療の進展とシスメックスの取り組み技術戦略本部長 (2) 1 BEAMing 技術の自動化技術 (OncoBEAM3.0) 辻本研ニ 2 Plasma-Safe-SeqS 技術 3 クリニカル PCR 4 MI-FCM 5 アルツハイマーへの取り組み 2

2. 技術戦略の進捗状況と今後の取り組み 取締役専務執行役員浅野薫 3

ヘルスケア市場 技術プラットフォーム拡充による個別化医療の実現 ヘルスケア 健康管理 医療 検査情報に基づいた予防 内科的治療 ( 治療薬 ) 外科的治療 ( 手術 ) 再生医療 / 細胞療法 体外診断 (IVD) コア事業での Organic Growth 4

リキッドバイオプシー 従来 将来 組織分析 (Biopsy) から血液分析 (Liquid Biopsy) へ 患部組織を直接分析 細胞 血液 ( 体液 ) 中に漏れ出た疾患由来成分を分析 遺伝子 タンパク 従来よりも 100~1,000 倍の高感度検出が必要 5

技術戦略 まず技術プラットフォームを確立し オープンイノベーションを推進して 臨床価値の高いアプリケーション開発を行う 2 アプリケーション 大学 医療機関 研究機関 + 1 技術プラットフォーム バイオマーカー 製薬企業 ベンチャー企業 6

技術プラットフォームの拡充 Step2: 独自のリキッドバイオプシー技術で個別化医療を牽引 Plasma-Safe-SeqS MI-FCM(CTC) ict-hiscl ( 超高感度 HISCL) OncoBEAM 開発中 超解像顕微鏡 Step1: 顕在化しつつある市場を獲得 クリニカル PCR クリニカルシーケンス ( ゲノム医療 ) MI-FCM( フロー FISH) クリニカル FCM HISCL ( 新規マーカー ) OSNA ( 遺伝子増幅 ) 遺伝子測定プラットフォーム XN UF (FCM) 細胞測定プラットフォーム 7 HISCL ( 化学発光 ) タンパク測定プラットフォーム 事業化ステップにて再整理

タンパク遺伝子細胞技術プラットフォームの上市計画 ict-hiscl 超解像顕微鏡 FY2017 RUO 上市 FY2018 RUO 上市 FY2019 IVD 上市 クリニカル PCR OncoBEAM3.0 Plasma-Safe-SeqS フロー FISH CTC システム RUO 上市ラボ投入開始 LDT(CRO) 開始 RUO 上市 LDT(US-CLIA) 開始 RUO 上市 IVD 上市 IVD 上市 8

技術戦略 まず技術プラットフォームを確立し 顧客との協創プロセスを推進して 臨床価値の高いアプリケーション開発を行い 事業化する 2 アプリケーション 大学 医療機関 研究機関 + 1 技術プラットフォーム バイオマーカー 製薬企業 ベンチャー企業 9

事業化に向けた研究開発戦略戦略 1 顧客との協創プロセスによるアプリケーション開発 市場認知 顕在化プロセス ( 顧客との協創プロセス ) 収穫プロセス RUO LDT(CRO) IVD 対象市場 新セグメント 対象市場 対象セグメント 新セグメント PF アプリケーション ユニークアプリケーション 10

戦略 2 グループ会社とのシナジーを活かす Plasma-Safe-SeqS 血中循環がん遺伝子 (CTG) OncoBEAM クリニカルシーケンスクリニカル PCR SIG RGK SYSMEX OGT ict-hiscl 血中極微量タンパク リキッドバイオプシー市場 現状の事業基盤 CTC システム 血中循環がん細胞 (CTC) フロー FISH 11

戦略 2 グループ会社とのシナジーを活かす ラボアッセイ ( 国内 アジア ) IVD 顧客 理研ジェネシス CLIA 認証 NGS アッセイ パネル試薬 (IVD キット ) Sysmex 顧客 クリニカルシーケンス OncoBEAM Plasma- Safe-SeqS ラボアッセイの拠点として連携 ( 同一のサービスを提供 ) OncoBEAM3.0 ( 自動化 ) BEAMing アッセイ MI-FCM ( フロー FISH) FISH 試薬 顧客 SIG /SII OGT Cytogenetics 検査 CLIA 認証 ラボアッセイ ( 欧米 ) 顧客 12

戦略 3 遺伝子 細胞 タンパクの PF を持つ強みを活かす 例 ) がん免疫療法 抑制 制御性 T 細胞 (Treg) がんワクチン療法 遺伝子改変 T 細胞 CAR-T 療法 樹状細胞 T 細胞 活性化 T 細胞 正確な診断には細胞 遺伝子 タンパクの統合的解析が必要 13 がん組織 PD-L1 PD-1 阻害 免疫チェックポイント阻害剤

事業化に向けたアプリケーション開発 固形がん RAS BRAF EGFR タウ HDL 機能 アルツハイマー Aβ OncoBEAM MI-FCM (CTC システム ) ict-hiscl ( 超高感度 HISCL) 移植検査 固形がん RAS BRAF EGFR 骨髄移植 BCR-ABL 白血病 PML-RARα 免疫チェックポイント阻害剤 PD-1/PD-L1/CTLA-4 肝がん再発 AFP/PIVKA-II/GPC3 クリニカル PCR 遺伝子測定プラットフォーム MI-FCM ( フロー FISH) 細胞測定プラットフォーム 14 HISCL ( 新規マーカー ) タンパク測定プラットフォーム

将来に向けて 新たな検査法 エクソソーム測定技術 ( 株式会社 JVC ケンウッドとの共同開発 ) 予防 先制医療 コンパクト免疫装置の開発 人工知能等を用いた疾病予知法の開発 (SFRCラボ) 再生医療 細胞療法 株式会社メガカリオンへの出資他家 ips 細胞由来網膜色素上皮細胞 (RPE 細胞 ) の移植前免疫反応検査法に関する共同研究開発 ( 株式会社ヘリオス 大日本住友製薬株式会社 ) 15

3. 技術開発の進捗報告 技術戦略本部長辻本研ニ (1) ゲノム医療の進展とシスメックスの取り組み (2) 技術開発の進捗 1 BEAMing 技術の自動化技術 (OncoBEAM3.0) 2 Plasma-Safe-SeqS 技術 3 クリニカルPCR 4 MI-FCM 5 アルツハイマーへの取り組み 16

(1) ゲノム医療の進展とシスメックスの取り組みゲノム医療とは 従来の検査 (CDx) 特定の遺伝子変異 特定の治療薬 パネル検査 遺伝子プロファイル 治療法選択に資する情報を提供 ( マルチ CDx ではない ) エキスパートパネル 治療薬選択 ( 適用外使用を含む ) 17

ゲノム医療の実装に向けた国の動き 臨床実施に向けた 2018 年度体制整備 2017 年度後半 2018 年度 2019 年度以降 拠点施設整備 ゲノム検査 ゲノム情報管理センター がんゲノム医療中核拠点病院等の考え方 施設選定要件設定 がんゲノム医療中核拠点病院 がんゲノム医療連携病院の施設選定 パネル検査等に関するガイダンス作成 パネル検査プロトコル等確定 各種標準手順書 (SOP) 準備 臨床ゲノム情報統合データベース整備事業 先進医療申請究倫理審査がんゲノム情報管理センター稼動準備 治療情報一元化等の準備 先進医療公示承認承認 委員会申請パネル検査先進医療の開始 実施 要件 実施施設 体制等の見直し 実施施設の拡大 パネル検査薬事承認新たな先進医療の実施臨床ゲノム情報統合データベース整備事業がんゲノム情報管理センター稼動研研究開発 がんゲノム医療や免疫療法に関連する医師主導を含む治験 先進医療の推進新薬やリキッドバイオプシー等の開発推進 厚生労働省 がんゲノム医療推進コンソーシアム懇談会報告書概要 より一部改変 18

最近のアップデート 拠点施設整備 がんゲノム医療中核拠点病院 11 施設が決定 ( 連携拠点は 100 施設程度 ) ゲノム検査 国立がん研究センターより先進医療 B 申請 対象 : 北海道大学 16 歳以上 治療切除不能または再発病変を有する - 原発不明がん - 標準治療終了 終了見込みの固形がん 東北大学 東京大学京都大学国立がん研究 C 中央 岡山大学 国立がん研究 C 東 九州大学 慶応大学名古屋大学大阪大学 予定症例数 : NCC オンコパネルを用いた遺伝子解析 205 症例 ~350 症例 対象症例数は約 4 万症例 / 年と推定 厚生労働省 第 6 回ゲノム情報等を用いた医療等の実用化推進タスクフォース 資料より 19

NCC オンコパネルとは 国立がん研究センターが開発した遺伝子診断パネル 114 変異 増幅遺伝子 ( 全エクソン ) 12 融合遺伝子 ABL1 CRKL ENO1 GNAS MAP2K2/ MEK2 ACTN4 BCL2L11/BIM EP300 HRAS MAP2K4 NOTCH3 POLE 20 NOTCH2 POLD1 SMAD4 AKT2 SMARCA4/ BRG1 AKT1 BRAF ERBB2/HER2 IDH1 MAP3K1 NRAS PRKCI SMARCB1 BRAF AKT2 BRCA1 ERBB3 IDH2 MAP3K4 NRG1 PTCH1 SMO ERBB4 AKT3 BRCA2 ERBB4 IGF1R MDM2 NTRK1 PTEN STAT3 FGFR2 ALK CCND1 ESR1/ER IGF2 MDM4 NTRK2 RAC1 STK11/LKB1 FGFR3 APC CD274/PD-L1 EZH2 IL7R MET NTRK3 RAC2 TP53 NRG1 ARAF CDK4 FBXW7 JAK1 MLH1 NT5C2 RAD51C TSC1 NTRK1 ARIDIA CDKN2A FGFR1 JAK2 MTOR PALB2 RAF1/CRAF VHL NTRK2 ARID2 CHEK2 FGFR2 JAK3 MSH2 PBRM1 RB1 PDGFRA ATM CREBBP FGFR3 KDM6A/UTX MYC PDGFRA RET RET AXIN1 CTNNB1/ b-catenin FGFR4 KEAP1 MYCN PDGFRB RHOA ROS1 AXL CUL3 FLT3 KIT NF1 PIK3CA ROS1 BAP1 DDR2 GNA11 KRAS NFE2L2/Nrf2 PIK3R1 SETBP1 BARD1 EGFR GNAQ MAP2K1/ MEK1 NOTCH1 PIK3R2 SETD2 FFPE 組織 DNA を用いて遺伝子変異 増幅 融合を検出 ALK

クリニカルシーケンス検査 ゲノム医療におけるクリニカルシーケンスとはがんなどの疾患の診断 治療 予防のために 疾患関連遺伝子を網羅的に解析すること 精度保証下 試料 遺伝子パネル 検査対象となる疾患関連遺伝子領域を増幅 DNA シーケンサー AGAAGCACCTGGAGA ACTCATG... TGCACACATTGACTT ACCCACT... 遺伝子配列を解析 個々の患者に対する最適な治療法 治療方針を選定 専門家 ( 医師 生命倫理 遺伝カウンセラーなど ) によるレポート解析 解析用プログラム 参照 判定 データベース 疾患関連遺伝子の異常を検出し 結果をレポートとして出力 21

クリニカルシーケンス検査における品質保証 検体受理 アッセイ 検体抽出 品質評価 解析 解析検体確認 ( 解析検体確認書 品質評価報告書 ) サンプル調製ライブラリ調製シーケンシング解析 品質評価 品質評価 品質評価 遺伝子診断の結果を治療に用いるには 様々な工程において品質保証が必要 エキスパートパネルレポート提出 最終結果評価 22

シスメックスグループの強み IVD 化 遺伝子パネル 解析プログラムの品質担保 (IVD 品質 ) 受託サービス 測定プロトコルの品質担保 薬事申請内容に準じた検査の提供 高品質なクリニカルシーケンス検査を実現 23

将来のゲノム医療に向けての研究開発 関係会社とのシナジーを活かして リキッドバイオプシー技術の開発を推進 Plasma-Safes-SeqS (Sysmex Inostics) 後ほど詳細についてご説明 前処理技術 FlowBait (Oxford Gene Technology) DNA 断片化平滑化 アダプター付加 濃縮 インデックス付加 従来技術 ハイブリダイゼーション 10 時間以上の短縮 通常 2 日かかる前処理工程を 1 日で実現可能 FlowBait FlowBait 次世代シーケンサーの前処理において 標的の核酸を濃縮する技術 迅速かつ正確な反応を実現 24

(2) 技術開発の進捗 1BEAMing 技術の自動化技術 (OncoBEAM3.0) 前処理反応検出 核酸抽出 プレ PCR 液滴形成 エマルジョン PCR 液滴破砕 ハイブリダイゼーション FCM 検出 < 用手法 > 核酸抽出モジュール PrePCR モジュール 液滴形成 ~Hybridization モジュール 検出モジュール < 自動化 > 開発完了 25

1BEAMing 技術の自動化技術 (OncoBEAM3.0) 自動解析ソフトウェアの開発 < 用手法 > < 自動解析 > Hands-on time の比較 専門の技術者によるゲーティング 解析作業が必要 独自のクラスタリング技術による自動解析 現 法 用手法 自動化システム TF システム 4.8 14.4 約 67% 削減 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 時間 (hr) 自動化システムを当社ラボに導入し 簡便化 効率化を実現 27

1BEAMing 技術の自動化技術 (OncoBEAM3.0) BEAMing 検査の臨床有用性 OncoBEAM ctdna モニタリング検査が 画像診断より早期に再発を検出できる可能性 画像診断 : 6 ヶ月目までは 8 週間ごと それ以降は 12 週間ごとに CT を撮像 対象 :EGFR T790M 変異陽性症例 (7 例 ) 画像診断にて癌進行確認 平均 31.7 週目 EGFR-TKI 治療 4 週目 8 週目 OncoBEAM: 4 週間ごとに採血 (EGFR-TKI 治療に準拠 ) 2017 年 10 月第 18 回国際肺癌学会 (IASLC) にて Garrido P ら発表 LungBEAM: A prospective multicenter trial to monitor EGFR mutations using BEAMing technology in Stage IV NSCLC EGFR + patients から図表改変 平均 23.6 週目 EGFR T790M 遺伝子変異を血漿中で検出 28 OncoBEAM EGFR T790M 遺伝子変異検査が画像診断よりも平均約 8 週間早期に進行再発検出

2Plasma-Safe-SeqS 技術 血液中の希少な遺伝子を検出する Plasma-Safe-SeqS 技術 理研ジェネシス イノベーションゲノムセンターで実施 サンプル調製前処理測定解析 血液 DNA 抽出 1 st PCR 2 nd PCR NGS ソフトウェア 血中腫瘍 DNA 変異解析結果 Sysmex Inostics より専用試薬を供給 29

2Plasma-Safe-SeqS 技術 動画 Web 掲載場所 Sysmex Webサイト> 研究開発 > シスメックスの技術 > 遺伝子測定技術 http://www.sysmex.co.jp/rd/technologies/gene.html 30

2Plasma-Safe-SeqS 技術 0.06% の超高感度測定を実現 研究用ラボアッセイ事業を開始 P53 がん抑制遺伝子 P53 遺伝子の様に多数のコドンに変異が発生し 出現パターンが多様である遺伝子変異の特定には網羅的な遺伝子検索が可能な Plasma-Safe-SeqS 技術が有用 多くの癌種でみられる TP53 遺伝子検査サービスを開始 大学等の研究機関から受注中 31

2Plasma-Safe-SeqS 技術 予後予測 微小残存病変を検出するパネルの開発を推進中 がん切除後の治療フロー スクリーニング 予後予測 微小残存病変の検出 薬剤選択 (CDx) モニタリング 大腸がんにおけるエビデンス Sci Transl Med. 2016 July 06 ctdna(-) 3y Relapse-Free Survival 90% ctdna(+) 3y Relapse-Free Survival 0% 対象 : 大腸がんステージ Ⅱ で手術を受けた患者で術後補助化学療法を未実施の 178 名 結果 : 1ctDNA の変異なし (164 名 ) 変異あり (14 名 ) 2 変異なしの術後 3 年無再発生存は 90% 変異ありは 0% PSS 技術を用いた高感度 ctdna 変異検出により ステージ Ⅱ の患者の予後予測が可能 32

3 クリニカル PCR 遺伝子検査の課題 作業が煩雑 ( マニュアル作業が多い ) なため 病院の検査室では実施が難しい クリニカル PCR のコンセプト 病院の検査室で実施可能な遺伝子検査システム 前処理 ~ 検出 ~ 結果報告まで全自動化 高感度検出 (10 6 copy の WT に対して 0.1% の Mut) 精度保証 臨床に有用なマーカーセット マルチプレックスアッセイ コンパクト 前処理 反応 検出 630 mm 500mm 450mm 結果報告 核酸抽出精製試薬調整 PCR 解析 全自動化 RUO 製品として 2018 年度 1Q 上市 33

3 クリニカル PCR 動画 Web 掲載場所 (2018 年 1Q 掲載予定 ) Sysmex Webサイト> 研究開発 > シスメックスの技術 > 遺伝子測定技術 http://www.sysmex.co.jp/rd/technologies/gene.html 34

3 クリニカル PCR 性能評価結果 EGFR パネルの開発が完了 Positive(N=3) Deletion 蛍光値 Negative(N=3) EGFR パネル サイクル数 Exon 変異 18 G719X 19 Deletions 20 S768I 20 Insertions 20 T790M 21 L858R 21 L861Q L858R 蛍光値 Positive(N=3) サイクル数 Negative(N=3) 35

4MI-FCM FISH 検査 FISH 試薬 MI-FCM フロー FISH 用ソフトウェア FISH 検査市場のゲームチェンジャーへ RUO 製品として 2018 年 1Q 上市 CTC 検査 細胞分離濃縮装置 FISH 試薬 (CTC 用 ) MI-FCM CTC 用ソフトウェア CTC 測定で リキッドバイオプシー市場を開拓 36

4MI-FCM 動画 Web 掲載場所 Sysmex Webサイト> 研究開発 > シスメックスの技術 > 細胞測定技術 http://www.sysmex.co.jp/rd/technologies/cell.html 37

4MI-FCM( フロー FISH システム ) アプリケーション例 既存 FISH 検査の置き換えにより早期に市場導入 BCR-ABL BCRch 白血病領域 ABLch 合成 XY( 異性間 BMT ) 骨髄移植 Xch Ych 陽性 男性 女性 PML-RARα 矢印 : 融合点 陽性 PMLch RARαch 合成 異性間骨髄移植後のドナー細胞の生着および再発によるレシピエント細胞の早期発見などを調べる検査 矢印 : 融合点 その他複数の白血病関連項目を検討中 OGT 社が保有する FISH プローブを用いて既存 FISH 検査の簡便化 高精度化を実現 38

4MI-FCM( フロー FISH システム ) アプリケーション例 フロー FISH の特性を活かした独自のアプリケーションを開発中 多発性骨髄腫診断 FISH 検査 フロー FISH システム & 同時測定用の専用試薬 複数遺伝子異常の同時判定が煩雑 確定診断までに複数回の検査が必要診断に専門的な技術が必要検査者の負担が大きい 複数遺伝子異常を一度に検査可能 検査の標準化が可能 検査者の負担軽減 大学と臨床検体を用いた評価を実施中 39

5 アルツハイマーへの取り組み リキッドバイオプシーによるアルツハイマー検査の実現 アルツハイマー (AD) の主な病理像 Aβ( アミロイド β) の蓄積による老人班 タウタンパク質による神経原線維変化 課題 微量タンパク質の検出 脳特異的な血中標的タンパク質の同定 < 血液検査 > 量的解析 構造的解析 高コスト 施設が限定的 ict-hiscl 超解像顕微鏡 < 髄液検査 > 血液中 Aβ 量 : 髄液 Aβ 量 =1 :50 ( 国立長寿医療研究センター Proc. Jpn. Acad., Ser. B, 2014) 侵襲性が高い グッドデザイン金賞受賞 エーザイ株式会社との共同開発に活用 40

5 アルツハイマーへの取り組み他技術との比較 アルツハイマー発症メカニズム ( アミロイド仮説 ) アミロイド β 前駆体 病因分子 アミロイド β アミロイド β モノマー アミロイド β アミノ酸配列異常 アミロイド β 凝集体オリゴマー フィブリル アミロイド β 構造体異常 神経細胞障害 質量分析システム ict-hiscl ( 超解像顕微鏡 ) 41

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